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与呋塞米相比,德拉塞米的药物起效更快,但作用时间更长,半衰期更长。而且,钾的滞留比速尿强,不太可能引起离子紊乱。这种药物对尿酸、葡萄糖和脂质的代谢几乎没有影响。然而,呋塞米更常用于正平衡患者的利尿。托拉塞米不仅具有呋塞米的作用,还具有抑制醛固酮分泌的作用。通过抑制远曲小管上皮细胞中醛固酮及其受体的结合,降低醛固酮的活性。
因此,托拉塞米被认为具有速尿和螺内酯的作用。这种作用不仅进一步增强了托拉塞米的利尿和促钠作用,而且使其排钾作用明显弱于其他强效利尿剂。如果只是认为托拉塞米=呋塞米螺内酯,就不全面了。托拉塞米抑制前列腺素分解酶的活性,增加血浆中前列腺素E和前列环素的浓度,以争夺抗血栓药A2和TXB2的缩血管作用,可扩张冠状动脉、肾血管、脑血管、肺血管等微血管。
两种药物的作用机制不同,但托拉塞米和呋塞米的临床疗效不同。托拉塞米的利尿作用强于呋塞米,利尿强度是呋塞米的2 ~ 4倍。换句话说,10 ~ 20毫克托拉塞米与40毫克呋塞米具有相同的利尿作用。托拉塞米除了有很强的利尿作用外,还具有起效快、肝肾双途径代谢(主要是肝脏)、口服吸收好、半衰期长的特点,使得托拉塞米的临床利尿效果更好。而且托拉塞米的排钾明显弱于呋塞米,对镁钙、尿酸、葡萄糖、脂质等电解质无明显影响,不易引起电解质紊乱。此外,由于托拉塞米对肾脏影响不大,可避免加重心肾综合征和肾功能不全引起的急性肾损伤。
托拉塞米和呋塞米有什么区别?
托拉塞米起效可在静脉给药后10分钟内起效,高峰时间为1~2小时。但患者药物作用耐力半衰期为3.8小时,作用持续时间为5~8小时。稳定的量效关系:可以在相当大的剂量范围内保持良好的量效关系。托拉塞米的安全性和耐受性都很好。药物经肝、肾代谢,80%经肝代谢,20%以原形态经肾排泄,有效减轻肾脏负担和药物蓄积。其醛固酮拮抗作用显著降低了钾等电解质的排泄,但对临床上的Mg2、尿酸、糖和脂质无明显影响。长期应用不易产生利尿抵抗,患者耐受性好。
作用于肾髓质升支粗段,托拉塞米作用于髓质袢升支粗段和远曲小管。袢利尿剂对钠氯重吸收有很强的抑制作用。行动有力,行动迅速,但行动时间短。速尿对NaCl的促进排泄作用是噻嗪类利尿剂的8 ~ 10倍,作用时间为6 ~ 8小时。速尿还能排出K、Ca2、Mg2和CO32-。药理作用:
这种药的成分是利尿剂,可用于治疗各种疾病引起的水肿和高血压。但袢利尿剂主要用于治疗各种原因引起的水肿或腹水。一般来说,利尿剂可用于治疗充血性心力衰竭、肝硬化和肾功能不全。在一项为期6个月的随机双盲试验中,40例充血性心力衰竭患者给予血管紧张素转换酶抑制剂,两组分别给予6.8毫克托拉塞米和33毫克呋塞米。结果显示,托拉塞米组左室舒张末压、收缩压和脑钠肽水平均有明显改善(P0.01),而呋塞米组无明显变化。因此,与呋塞米相比,托拉塞米降低了心脏交感神经的活性,增强了左心室血管的重构。
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