艾乐替尼的推荐剂量是多少(艾乐替尼的优势是什么)

艾乐替尼是一种选择性和有效的间变性淋巴激酶(ALK)抑制剂，在中枢神经系统(CNS)中具有活性。在两个单臂开放标签(NP28673；NP28761)，艾乐替尼在联合分析ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的尼克佐替尼中显示出很强的疗效：阿列替尼600 mg每日两次(BID)治疗2个月的中位总生存率(OS)为29.1个月。

我们从最终合并的二期操作系统和安全性数据中研究了暴露-反应关系，以评估艾乐替尼的剂量选择。半参数Cox比例风险模型分析了艾乐替尼及其主要代谢物(M4)的联合暴露、观察到的稳态谷浓度中值(C谷，ss)、基线协变量(人口学和疾病特征)和OS之间的关系。单因素logistic回归分析C谷值、ss与不良事件发生率(不良事件：严重和3级)的关系。

总体而言，92%的患者(n=207/225)有C谷和ss数据，并被纳入分析。经艾乐替尼治疗后，C谷值、ss和OS之间无显著相关性。唯一在统计学上影响OS的基线协变量是基线肿瘤大小和先前克唑替尼治疗持续时间。较大的基线肿瘤大小和早期克唑替尼治疗与较短的OS相关。

结论：艾乐替尼600 mg BID可在OS反应稳定期提供全身暴露，同时保持良好耐受性的安全性。分析证实，克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者推荐艾乐替尼600 mg BID作为全球推荐剂量。艾乐替尼一个月多少钱？艾乐不同版本的替尼价格不同。此外，艾乐有替尼的仿制药，所以艾乐的替尼价格不固定，艾乐的替尼仿制药性价比更高。

艾乐替尼的优势是什么？

critinib的毒性、耐药性和局限性促使人们研究第二代ALK抑制剂。许多第二代ALK抑制剂目前正在进行或已经完成临床试验。这些抑制剂，如ceretinib和艾乐替尼，可以抑制在克唑替尼治疗的患者中发现的继发性“耐药性”突变。这些抑制剂大多IC50较低，对克唑替尼耐药性表现出一定程度的阻断活性。

艾乐替尼是一种有效且相对选择性的口服ALK抑制剂，其疗效是比佐替尼的十倍，可有效抑制具有gateway突变(L1196M)的ALK。还表明它能有效抑制细胞周期蛋白G相关激酶(GAK)和白细胞受体酪氨酸激酶。初步数据显示，艾乐替尼在非小细胞肺癌患者中的总体缓解率为55.4%，这也与克唑替尼或塞来替尼相似。除了ALK，它对LTK和GAK激酶也有活性，但对INSR、IGF-1R、MET或ROS1没有活性。

临床前研究表明，艾乐替尼对克唑替尼耐药的ALK突变L1196M、C1156Y和F1174L具有活性。艾乐替尼也可能治疗F1174L神经母细胞瘤中的ALK突变。46例每日两次服用300 mg的患者总缓解率为93.5%。与克洛替尼等早期药物相比，艾乐替尼显示出优异的毒性。

该剂量艾乐替尼的常见副作用主要包括1级或2级消化不良、AST升高、胆红素升高、中性粒细胞计数减少、肌酐升高、肌酸磷酸激酶升高、肌痛、胃肠道症状和皮疹。该剂量下唯一的3级不良事件是中性粒细胞计数下降，未观察到4级毒性。与上述药物类似，耐药性仍然是一个问题。对艾乐替尼耐药的可能机制是通过MET基因的扩增，这可以通过克唑替尼治疗来克服。更多关于艾乐替尼的问题，比如艾乐替尼一个月多少钱，可以在微信上扫描下面的二维码了解：