布加迪尼对哪些耐药患者有效(布加迪尼对哪些突变有效)

加替尼是一种选择性的ALK-TKI药物，在体外对ALK具有亚摩尔IC50，并且还显示出对抗尼克佐替尼的l 1196m gateway突变的活性。在布加替尼的I/II期临床试验中，71例克唑替尼难治性ALK重排肺癌患者接受了布加替尼治疗，有效率(ORR)为62%，PFS为13个月。

在一些患者中观察到严重的治疗紧急情况，6%的患者在治疗期间或最后一次使用布加迪尼的31天内死亡。因此出现了严重的不良事件，所以II期的推荐剂量设定为90 mg一天一次，180 mg一天一次，7天引入90 mg。在随后的II期研究中，每天一次服用90 mg布加迪尼的组的ORR为45%，连续7天每天一次服用180 mg的患者的ORR为54%。治疗组疗程分别为9.2个月和12.9个月。

3%的患者出现严重(3级)治疗紧急情况，在最后一次克唑替尼和第一次布加迪布之间的短时间间隔(7天)内，这些肺毒性通常与老年患者有关。服用90毫克7天后，当剂量增加到180毫克时，没有发现如此严重的肺部不良事件。

布加迪尼已被证明对几乎所有对克唑替尼、艾乐替尼或5-羟色胺b耐药的突变都有活性，包括ALK的G1202R突变，该突变对克唑替尼、艾乐替尼或5-羟色胺b高度耐药。但通过对部分布加迪尼耐药病例的分析，我们也发现了G1202R的点突变。

加提尼多少钱？2017年，布加迪尼在美国获得批准，用于治疗克唑替尼ALK重排难治性或不耐受疾病的非小细胞肺癌患者。值得注意的是，有报道称布加迪尼对ROS1重排的癌症有一定的活性，EGFR-C797S/T790M/激活突变通过与抗EGFR抗体结合，克服了奥塞替尼的耐药性。但是不同版本的布加迪尼价格不同。详情可以在微信上扫描下面的二维码：

布加迪尼对哪些突变有效？

加替尼对哪些突变有活性？Gattinib是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，其抑制ALK激酶的活性比biczotinib高12倍。此外，它还抑制ROS1激酶，并显示出针对几种ALK突变的临床前活性。临床试验中期评估了多剂量布加迪尼(30-300 mg)，发现71例克唑替尼预处理后ALK阳性进展为非小细胞肺癌的患者的客观缓解率(ORR)为72%。

无论如何，考虑到肺毒性的发生，并开始使用布加迪尼进行更高的初始测量，选择90毫克OD和180毫克OD的剂量，然后使用90毫克OD进行7天的治疗，以便在“ALTA”中进行第二阶段的其他测试。ALTA测试包括222例ALK阳性非小细胞肺癌患者(90例接受克唑替尼预处理的患者(90毫克组112例；80 mg组110例)。

值得注意的是，180毫克组的ORR值更高，为54%，而90毫克组为45%。同样，中位无进展生存期分别为12.9个月和9.2个月。总的来说，这一信息非常有说服力，支持在克唑替尼耐药病例中使用180 mg剂量的布加迪尼，并在7天内使用90 mg剂量的布加迪尼。

在“ALTA”试验中，与其他第二代ALK抑制剂相比，布加迪尼在中枢神经系统中也表现出药理活性。布加迪尼多少钱？不同国家的布加迪尼价格不同，布加迪尼的价格也受版本的影响。在中国，布加迪尼没有上市，所以没有布加迪尼的价格说明。在欧美，一盒布加迪尼要几万，在老挝和孟加拉，有布加迪尼上市的仿制药，特别便宜。虽然布加迪尼仿制药的价格很便宜，但也是食品药品监督管理局批准上市的。活性成分与原药相同，在临床治疗上完全可以替代原药。