舒尼替尼是治疗晚期肾癌的新药(舒尼替尼适用于肾细胞癌的治疗)

时间：2021.11.15作者： 浏览次数：251

肾细胞癌是肾实质尿路上皮系统的恶性肿瘤，又称肾腺癌，简称肾细胞癌。主要占肾脏恶性肿瘤的80-90%。《2017版中国肾癌诊疗指南》指出，近年来我国肾癌发病率快速上升。肾癌早期无明显症状。如果患者有腰痛、血尿、腹部包块，往往说明病情已经发展到晚期。晚期肾癌预后差，5年生存率约16%。

国外研究表明，20-40%的局限性肾癌患者术后会有复发和转移。一旦复发或转移，5年生存率低于10%。因此，肾癌已成为泌尿系统最危险的恶性肿瘤。苏ENT——是高危复发性肾细胞癌患者的首次维持治疗。2017年11月17日，美国FDA批准将舒尼替尼(SUTENT，舒尼替尼)作为肾切除术后高危复发肾细胞癌成年患者的辅助治疗。辅助治疗是一种一期切除后的治疗，旨在降低癌症复发的风险。

SUTENT是一种激酶抑制剂，其作用是阻断肿瘤细胞生长所需的血液和营养物质。2006年，舒尼替尼首次被批准用于晚期肾癌和部分胃肠道间质瘤的治疗，成为晚期肾癌的标准治疗方案。这一批准标志着舒尼替尼成为高危复发性肾细胞癌患者的第一种维持治疗。

S-TRAC研究——支持SUTENT辅助治疗肾癌。S-TRAC研究是一项国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照的III期临床试验，在670多名肾癌复发高风险患者中进行，研究了舒尼替尼辅助治疗的疗效和安全性。研究表明，与安慰剂相比，舒尼替尼可以显著提高无病生存率。与安慰剂组相比，舒尼替尼治疗组的无病生存风险在统计学上显著降低了24%。舒尼替尼组的中位无病生存期为6.8年，安慰剂组为5.6年(95% CI : 3.8，6.6)。治疗5年后，舒尼替尼组的无病生存率为59.3%，而安慰剂组为51.3%，显示出8%的绝对获益。

在一项治疗晚期胰腺内分泌肿瘤的III期临床试验中，舒尼替尼也表现良好，患者的生存期得到有效延长，且没有恶化。最近，美国国家健康和临床优化研究所(NICE)发布了最终指南，推荐使用舒尼替尼治疗神经内分泌肿瘤(NETs)患者，这些肿瘤起源于胰腺，无法通过手术治疗，但病情已有进展。

舒尼替尼适用于肾细胞癌的治疗

[舒尼替尼使用手册]

【药物名称】索坦

【俗名】舒尼替尼苹果酸胶囊

【参考价格】14899元/12.5mg*28粒

【成分】主要成分为苹果酸舒尼替尼。

【性状】本品为胶囊剂，内容物为黄色至橙色颗粒。

【用法用量】治疗胃肠道间质瘤和晚期肾癌推荐剂量为50mg，每日1次，口服。服药4周，停药2周(4/2方案)。不管有没有食物，都要吃。

【药物过量】处理本品药物过量的方法包括一般支持措施。过量服用本品没有特效解毒剂。如果有临床指征，应使用呕吐或洗胃清除未吸收的药物。

【药代动力学】一般口服后6-12小时达到最大血浆浓度。进食对其生物利用度没有影响。苏替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后，舒尼替尼累积3-4次，而其主要代谢产物累积7-10次，在10-14天内达到稳态浓度。61%的剂量通过粪便排出，肾脏排出的药物和代谢产物约占16%。体重、肌酐清除率、种族、性别或ECOG身体状况评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学无临床相关影响。

【禁忌症】对格列齐特或所用任何赋形剂过敏者，对其他磺脲类或磺胺类药物过敏者。

胰岛素依赖型糖尿病，尤其是青少年糖尿病，伴有酮症酸中毒或糖尿病昏迷。

严重的肝肾功能障碍。

接受咪康唑治疗的患者。

哺乳期。

卟啉病：色素(卟啉)会在体内堆积。总之，不建议将此药与丁胺醇、达那唑合用。

【适应症】1 .甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤。

2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。

【不良反应】最常见的：乏力、食欲不振、恶心腹泻。

1.常见：疲劳、乏力；腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、粘膜炎/口腔炎、消化不良；高血压；

2、皮疹、手足综合征、皮肤变色、出血。

3.潜在的严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件；可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)[高血压、头痛、敏感性降低、精神功能改变、视力丧失。