索坦舒尼替尼是肾癌常用处方药(索坦舒尼替尼手册介绍)

舒尼替尼，商品名：索坦，由辉瑞公司研发，2006年1月获FDA批准上市，同年6月获准在欧盟上市。该药物是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂，具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞产生和转移的多重功能。其靶点包括PDGFR(PDGFR和PDGFR)、VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3)、FLT-3、脑脊液-1R、试剂盒和ret。

临床上，索坦主要用于治疗成人胃肠道间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌肿瘤。在美国，索坦是一种药物，通常在批准用于治疗晚期肾癌的口服药物中开出。截至目前，全球已有超过25万名患者接受舒尼替尼治疗。然而，近年来，舒尼替尼的年销售额逐渐下降。根据全球最畅销药物的统计，舒尼替尼自2010年以来已突破10美元的销售大关，当年销售额为10.66亿美元，2012年达到峰值12.36亿美元，之后开始下滑。2019年全球销售额达到9.4亿美元，同比下降11%，首次跌破10亿美元。

2007年9月，舒尼替尼被NMPA批准在中国上市。其剂型为胶囊，规格为12.5毫克、37.5毫克、50毫克和25毫克。索坦仿制药由孟加拉碧康制药生产，有12.5毫克、25毫克和50毫克三种规格。这个版本的索坦比辉瑞的索坦便宜很多，所以中国很多患者都在服用这个版本的索坦。

索坦/舒尼替尼手册介绍

舒尼替尼又称索坦，是一种胶囊药物，有12.5毫克、25毫克、37.5毫克和50毫克四种规格。适应症：1)伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤患者。2)不可切除、转移性、高分化胰腺神经内分泌肿瘤的成人患者。合理用药要点：1)每日推荐最大剂量50mg，服药4周，停药2周，与进食无相关性；如必须与CYP3A4抑制剂合用，剂量可降至37.5mg；如果必须与CYP3A4诱导剂联用，最大剂量不应超过87.5mg。

2)用药过程中必须注意常见的不良反应，如白细胞减少、腹泻、乏力、手足综合征等；潜在的严重不良反应为肝毒性、左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和甲状腺功能不全。3)如有充血性心力衰竭的临床表现，建议停药；没有充血性心力衰竭临床证据但射血分数低于基线的50%和射血分数低于基线的20%的患者也应停止服药和/或减少服药。4)可呈剂量依赖性延长QT间期。对于已知有QT间期延长史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏病、心动过缓和电解质紊乱的患者应慎用。

5)使用过程中若出现严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。6)索坦有肝毒性，可能导致肝衰竭或死亡。在临床研究中已经观察到肝衰竭的发生(发生率为1%)。应在治疗开始前、每个治疗周期和临床需要时监测肝功能(谷丙转氨酶、谷草转氨酶、胆红素)。当出现肝功能3级或4级药物相关不良反应时，应停药，不能恢复时应终止治疗。