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托法替尼(Xeljanz)是一种JAK抑制剂，通过JAK途径降低细胞因子信号转导、细胞因子诱导的基因表达和细胞活化，从而减少各种慢性炎症反应。该药由美国制药巨头辉瑞公司研发，于2012年11月6日获得FDA批准用于治疗中重度类风湿性关节炎(RA)，成为全球首个获批用于治疗RA的JAK抑制剂。
风湿性关节炎是一种常见的急性或慢性结缔组织炎症。类风湿性关节炎是风湿热的主要表现之一，临床表现为游走性酸痛、关节和肌肉红肿疼痛。与B群溶血性链球菌感染有关。寒冷、潮湿等因素可诱发本病。膝关节、踝关节等下肢关节最常受累。
托法替尼用法用量：托法替尼片推荐用量为5mg，每日2次，每次1片。托法昔布缓释片的推荐剂量为11mg，每日1次，每次1片。不管有没有食物，都要吃。不要压碎、压碎或咀嚼药片。托法迪布仿制药由孟加拉碧康制药生产。它的功效和安全性与辉瑞开发的相同，但价格便宜得多。是目前国内患者广泛使用的版本。
托法替尼有哪些适应症？
2012年11月，FDA批准辉瑞的托法替尼用于治疗类风湿性关节炎，其上市立即引起业界高度关注。自第一个激酶抑制剂伊马替尼上市以来，大量激酶抑制剂被批准用于各种血液肿瘤和实体瘤。在托法替尼问世之前，激酶抑制剂已经进入了另一个令人兴奋的领域：自身免疫性疾病。
托法替尼(商标：XELJANZ)是JAK1和JAK3的抑制剂，由美国辉瑞公司开发生产。在OPAL BROADEN研究中，在3个月时，托法替尼的临床和功能反应优于安慰剂，与阿达木单抗相似。
托法替尼上市已经七年了。托法替尼的适应症也从类风湿性关节炎扩展到银屑病关节炎和溃疡性结肠炎。2018年销售额达到17.74亿美元，成为名副其实的重磅炸弹。
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