百万戈雷戈菲尼简介(保护TFV和TAF)

通用名：瑞格非尼片；产品名称：Baiwango/Stivarga；英文名称：RegorafenibTablets；特点：瑞戈替尼为40毫克，浅红色，椭圆形，薄膜包衣片剂，片剂两面分别印有“拜耳”和“40”。适应症：既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康为主的化疗，接受过或不适合抗VEGF治疗和抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌患者3336万人获批治疗。

:例胃肠道间质瘤患者被批准用于治疗局部晚期、不可切除或转移性胃肠道间质瘤，这些患者过去曾接受过甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗。肝癌：百万格获批用于治疗既往使用索拉非尼治疗的肝癌。推荐剂量：贝万戈推荐剂量为160 mg (4 40 mg)，口服，每日1次，28天为一个周期，每个周期第1 ~ 21天服药。继续治疗，直到患者出现疾病进展或不可忍受的毒性反应。

每天同一时间服用瑞戈菲尼。低脂饮食后服用(热量低于600大卡，脂肪含量30%)【见临床药理学(12.3)】，温开水送服。如果错过了第一天，就不需要在第二天补充第一天的剂量。剂量调整：如需调整剂量，每次减量40mg(1片)；贝万戈的推荐最低每日剂量为80毫克。

保护TFV和TAF

为了比较TFV和TAF的保护效果，进行了一项研究，以确保在与每个ARV孵育后，极化的子宫内膜上皮细胞中有相当浓度的TFV-DP。这些研究基于这样的理解，即临床上给予TAF的剂量低于TFV，并且TAF在细胞中转化为TFV-DP的效率远高于TFV22。用不同剂量的TFV或TAF处理EM上皮细胞24小时，并测量细胞内TFV-DP水平。使用这些数据作为标准曲线，我们计算了TFV和TAF剂量，这将导致相同数量的细胞内TFV-DP来比较这两种药物。

，并在其他地方介绍，我们预先确定了每个ARV的剂量，以产生相同的细胞内TFV-DP浓度。用三种浓度的TFV (33、328和3277M)和TAF (0.1、1和10M)培养产生相同量的细胞内TFV-DP。根据我们之前的出版物7，24和最初的临床试验(CAPRISA 004)，我们选择暴露24小时。这项研究报告说，在性交前24小时在阴道局部应用TFV的妇女对获得艾滋病毒有明显的保护作用15，39。本文的发现为以下章节的比较提供了基础，这些章节测量了ARV释放到分泌物中以保护其靶细胞免受艾滋病毒感染的有效性。

根据我们在中的发现，选择TFV(3277M)和TAF (10微米)的浓度来评估预加载的极化子宫内膜上皮细胞是否以保护艾滋病毒的方式释放其产物。与TFV或TAF孵育24分钟后，进行大量洗涤以去除多余的ARV，然后将上皮细胞在新鲜培养基中再孵育24小时，然后恢复顶端和基底侧条件培养基(CM)。CM应该包含上皮细胞释放的任何TFV或TAF。为了测试上皮细胞释放的TFV是否具有保护作用，根据方法中的详细说明，在体外感染艾滋病毒之前，将活化的血液CD4 T细胞与顶端或基底侧CM孵育24分钟。在一个有代表性的实验中，来自TFV和TAF的基底侧CM处理极化的上皮细胞，但顶端CM不显著抑制CD4 T细胞的HIV感染。如图1c所示，当评估10名患者时，我们发现在TFV或TAF上皮预负荷后，从外侧基底分泌的CM可以抵抗HIV感染(平均抑制率分别为60%和80%)。在所有这些实验中，根尖分泌物没有表现出保护作用。

为了确定基底外侧分泌物的保护作用是否持续24小时以上，每天收集CM，每天更换新鲜培养基，连续3天。如图2a所示，TFV和TAF在基础侧分泌中的保护作用持续了3天，因为它们分别对HIV感染的CD4 T细胞提供了部分保护。到第3天，培养基对照的保护效果低于第1天。尽管有所下降，但在4/4实验中，观察到艾滋病毒显著抑制了活化的CD4 T细胞的感染。这种HIV保护的逐渐下降与上皮细胞内TFV-DP水平的缓慢下降有关。

有趣的是，结合TFV和TAF处理的上皮细胞的CD4 T细胞抑制百分比相对于TFV-DP水平的数据，获得了平滑的曲线，显示出50%的抑制，这相当于约340，000 fmol/百万单位的TFV-DP浓度。上皮细胞中TFV-DP的水平和艾滋病毒对CD4 T细胞的保护之间的相关性支持了我们的假设，即这种保护是由于上皮细胞基底外侧分泌释放TFV和TAF。在这些实验中，没有明显的根尖细胞在任何时候都受到ARV的保护，这表明EC释放的TFV对上皮下(组织)室有选择性。那么taf在哪里可以买到呢？价格是多少？如果需要购买，可以在下方添加微信。