布加迪尼的药理作用是什么(布加迪尼的药物相互作用)

加替尼的药理作用是什么？Gattinib通过抑制ALK、胰岛素生长因子受体1、EGFR和其他激酶(如CD135，也称为fem酪氨酸激酶3(FLT3))来显示其对肺癌的活性。它主要抑制磷酸基团和ALK之间的联系，从而阻止与肺癌有关的其他蛋白质的磷酸化。对小鼠的各种研究表明，除了这些活性，布加迪尼还抑制各种细胞系的生长，并阻止核磷蛋白和ALK融合基因的形成。

加替尼还抑制各种突变体，如G1202R和L1196M。除了肺癌，布加迪尼还可以改善脑病患者的生活。发现布加迪尼的浓度为500 nM(该浓度用于阻断细胞致癌的能力和对其他ALK抑制剂耐药的病例的活性)。虽然布加迪尼是一种相对安全的药物，但在所有接受批准剂量的患者中，超过10%的患者表现出一些常见的副作用，包括高血糖(43%)、恶心(40%)、腹泻(38%)、咳嗽(30%)、头痛(27%)等。

在所有分级低于10%的患者中观察到的一些不太常见的毒性作用包括高血压(6%)、肺炎(5%)、间质性肺病/肺炎(9.1%)和视力障碍(7.3%)。加替尼是一种新型分子，在治疗非小细胞肺癌和其他一些ALK抑制剂的耐药病例中非常有效。

Gattinib的有效抗癌活性归因于其化学结构，该结构包含各种功能和与靶蛋白结合的磷原子。然而，据报道，一些患者有可能危及其生命的肺毒性事件。因此，应优先进行更多的研究，以确定有克服布加迪尼副作用和提高安全范围风险的患者。

布加迪尼多少钱？布加迪尼的价格比较贵。由武田制作，2017年获批上市。目前欧美一箱价格上万。在国内，布加迪尼还没有获批上市，所以很多需要布加迪尼治疗的患者都说国外原装的布加迪尼太贵了，吃不下。对于这部分患者，边肖建议用布加迪尼仿制药代替治疗，且疗效相同。

布加迪尼的药物相互作用

布加替尼的药物相互作用：体外表型研究表明，布加替尼主要通过CYP2C8和CYP3A4代谢。因此，这项三臂研究检查了吉非罗齐(一种强CYP2C8抑制剂)、伊曲康唑(一种强CYP3A抑制剂)和利福平(一种强CYP3A诱导剂)对健康受试者中布加迪尼药代动力学的影响。

当90 mg的单剂量布加迪尼与200 mg BID的伊曲康唑联合使用时，布加迪尼的暴露量增加，这是全身暴露总量增加约一倍的结果，其特征是几何平均AUC0-inf增加101%。伊曲康唑强烈抑制CYP3A，导致几何平均Cmax增加21%，但半衰期延长近50%。这些观察表明，伊曲康唑-布加迪尼相互作用的机制主要涉及降低全身(肝脏)清除率，但对系统前提取和口服生物利用度影响不大。

在临床实践中，布加迪尼以每天90毫克的剂量给药一周，如果耐受，则逐渐增加到每天180毫克的剂量。佐替尼难治性ALK非小细胞肺癌的二期临床试验基于具有良好有利/风险特征的关键证据批准了给药方案。患者在人体内增加布加迪尼剂量的第一阶段研究中尚未正式确定最大耐受剂量，该研究评估了30至300 mg的日剂量。然而，每天240毫克被认为是可接受的耐受剂量范围的上限。

布加迪尼的药物-药物相互作用：在每天重复使用强效CYP3A抑制剂的情况下，全身暴露布加迪尼的加倍可能导致稳态布加迪尼暴露超过既定的可接受耐受范围。因此，不建议联合使用强效CYP3A抑制剂(如波切韦韦、科布西他特、印地那韦、洛匹那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、考尼伐坦)。如果同时使用强效CYP3A抑制剂是不可避免的，考虑到可用的片剂强度(即180毫克至90毫克或90毫克至60毫克)，本研究结果支持将布加迪尼的剂量减少约50%。想了解更多关于一盒布加迪尼多少钱的信息，可以在微信上扫描下面的二维码了解：