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克唑替尼是一种胶囊,有200毫克和250毫克两种。适应症:1)间变性淋巴激酶阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗(ALK)。2)2)ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者的治疗。合理用药要点:1)服药前必须明确国家医药产品管理局批准的ROS1或ALK检测方法检测出有ROS1阳性或ALK阳性。
2)用药过程中必须注意常见的肝功能异常和视力异常。患者的肝功能应在治疗的前两个月每周检测一次,然后每月检测一次。肝损害患者应谨慎使用克唑替尼。3)若发生CT CAE(4.0版)3级或4级不良事件,应通过以下方法减量:(1)首次减量:口服200mg,每日2次。(2)第二次减量:口服250毫克,每日一次;如果克唑替尼胶囊每天一次250mg仍不能耐受,则永久停止服用。
4)目前,CYP3A抑制剂对稳态克唑替尼暴露的影响程度尚不确定。佐替尼是CYP3A的中间抑制剂。体外研究表明,克唑替尼虽然是CYP2B6底物代谢的介体抑制剂,但在临床上不存在药物相互作用。5)对于cMET14外显子跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者。
克唑替尼有几个版本?
克唑替尼作为精准治疗非小细胞肺癌的典型代表,在ALK阳性晚期或转移性非小细胞肺癌适应症的基础上,于2016年3月11日(美国东部时间)获得美国FDA批准,以ROS1阳性治疗转移性非小细胞肺癌。
见效快的佐替尼,可以快速缓解肿瘤相关症状,建立患者对后续治疗的信心。然而,克唑替尼最初是作为间充质上皮细胞中转化生长因子(c-MET)的抑制剂开发的。它也是ALK磷酸化和信号转导的有效抑制剂。
大量的临床试验结果也表明,使用克唑替尼的肺癌患者比不使用克唑替尼的患者生存期要长得多,这意味着使用辉瑞研发的Cecorui可以有效控制患者的肿瘤进展,比使用传统的治疗方案更有效。目前,克唑替尼有两个版本,一个是原克唑替尼药物,另一个是仿制克唑替尼药物。患者可以根据自己的经济实力进行选择。如需克唑替尼仿制药,请联系咨询康安图。
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