波西尼对内分泌抵抗患者有益吗(波西尼贵吗)

palbociiclib(PaBosini)是一种可逆的小分子，是一种一流的CDK4/6抑制剂，临床前和临床研究显示其在HR /HER2-乳腺癌中具有显著的临床活性。它对CDK4和CDK6具有高度特异性，IC50分别为11和15纳米/升。体外研究表明，其对RB阳性肿瘤细胞具有抗增殖活性，G1期阻滞是通过降低RB蛋白Ser780/795的磷酸化水平而诱导的。

II期开放标签随机PALOMA-1研究显示，在未经治疗的绝经后HR /HER2-mBC患者中，与单独使用来曲唑相比，帕博西尼联合来曲唑显著增加PFS:20.2个月与10.2个月相比。在老年患者(65岁)中，与单独使用来曲唑相比，Palbocilib组的中位PFS显著延长：26.2个月对12.9个月。研究表明，与来曲唑组相比，帕尔博昔布来曲唑组的OS无明显获益：37.5个月vs. 34.5个月。

博西尼还用于耐药HR /HER2-mBC患者的内分泌治疗。III期PALOMA-3研究显示PFS显著增加：9.5个月vs. 4.6个月，但OS改善无统计学意义：34.9个月vs. 28.0个月。有趣的是，无论是在转移性疾病阶段，还是在复发前的辅助治疗中，帕博西尼联合氟维司群治疗组的OS和PFS分别增加了10个月和7.8个月。相反，这些生存益处在原发性内分泌抵抗患者中没有实现。

波西尼贵吗？

帕博西尼的用药机制：帕博西尼的用药机制方向非常明确。对于激素受体(er)阳性的乳腺癌患者，激素受体会在肿瘤细胞表面过度表达。当激素与激素受体结合时，会启动肿瘤细胞的有丝分裂，使肿瘤细胞开始大量复制和增殖。帕博西尼是细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)和G1/S特异性D1(细胞周期蛋白D1)的抑制剂。帕博西尼通过阻断这两种蛋白来阻断肿瘤细胞从G1期向有丝分裂S期的转变。

这样肿瘤细胞就不会发生有丝分裂，达到抑制肿瘤细胞增殖的目的，从而启动肿瘤细胞的凋亡。博西尼适应症：联合来曲唑治疗激素受体阳性的晚期乳腺癌；与氟维司群合用，用于内分泌治疗后激素受体阳性(HR)复发的晚期乳腺癌。帕博西尼的作用：对于HR阳性的新诊断乳腺癌患者，帕博西尼联合来曲唑的无进展生存期在两年以上，远高于安慰剂组。对于内分泌治疗失败或复发的患者(如来曲唑、阿那曲唑等。)，帕博西尼联合氟维司群的无进展生存期为9.5个月，几乎是安慰剂组的两倍。

因此，帕博西尼对HR阳性乳腺癌患者的治疗效果非常可靠。博西尼在中国获批后，在中国上市的帕博西尼原研药价格非常高，孟加拉因塞普塔制药厂仿制的帕博西尼价格不到原研药的1/10。考虑到帕博西尼要长期服药，孟加拉仿制药是中国患者的首选。