格列卫甲磺酸伊马替尼说明书(格列卫伊马替尼的用药安全性)

【格列卫手册】

通用名：甲磺酸伊马替尼胶囊

英文名：ImatinibMesylateCapsules

汉语拼音：嘉黄素安一粒粒胶囊

【组成】

甲磺酸伊马替尼

【角色】

格列卫为胶囊，内容物为白色至类白色粉末。

【药理作用】

作用机制/药效学特征：伊马替尼可在体内外细胞水平抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph)慢性髓系白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的增殖并诱导其凋亡。

[药代动力学]

格列卫的药代动力学在单次口服剂量和稳态后评估，剂量范围为25~1000 mg甲磺酸伊马替尼，稳态后测量。甲磺酸伊马替尼的剂量在25~1000 mg范围内，平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量成正比。重复给药的累积剂量可达稳态时的1.5~2.5倍。对成年人群药代动力学的研究表明，性别对药代动力学没有影响，体重的影响可以忽略。

[指示]

可用于治疗干扰素-治疗失败后急性期、加速期或慢性期的慢性粒细胞白血病患者。可用于治疗不能切除和/或转移的成人恶性胃肠道间质瘤。

【用法用量】

从一开始，治疗就应该由有治疗慢性粒细胞白血病经验的医生进行。对于急性期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/天，对于干扰素治疗失败的慢性期患者，推荐剂量为400mg/天，两者均为每日口服一次。建议随餐服药，喝一大杯水。只要有效，就要连续服用。如果血象允许，没有严重的药物不良反应。在以下情况下，可将剂量从400mg/天增加到600mg/天，或从600mg/天增加到800mg/天(400mg，分两次口服):病情进展，治疗至少3个月后，未获得满意的血液学反应，获得的血液学反应再次消失。

[不良反应]

大多数患者在服用甲磺酸伊马替尼的过程中会出现一些不良反应，但大多为轻中度。与药物治疗相关的最常见不良事件是轻度恶心(50-60%)、呕吐、腹泻、肌痛和肌肉痉挛，这些都很容易处理。

[禁忌]

对本药活性物质或任何赋形剂成分过敏者禁用。

【注意事项】

服用格列卫的患者约有1 ~ 2%有严重的水潴留(胸腔积液、水肿、肺水肿、腹水)，建议定期监测体重，仔细评估体重增加情况，必要时采取适当的支持治疗。特别是在儿童中，由于水分滞留可能没有可识别的水肿，这会加重或导致心力衰竭。目前尚无格列卫在严重心力衰竭患者中的临床应用经验(根据纽约心脏协会的分类)。这些患者慎用此药，青光眼患者也要慎用(见不良反应)。在GIST临床试验中，据报道8例(5.4%)患者出现消化道出血，4例(2.7%)患者出现肿瘤内出血。根据肿瘤的位置，肿瘤内出血可能发生在腹腔或肝脏。

[孕妇和哺乳期妇女用药]

妊娠：动物研究表明，该药对生殖系统有毒性作用，但目前仍缺乏孕妇资料，对胎儿的可能毒性目前未知。除非使用后可能的益处大于对胎儿/婴儿的伤害，否则不适合在孕期使用。如果在怀孕期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告知其可能对胎儿造成的伤害。应建议育龄妇女在服用甲磺酸伊马替尼的同时采取有效的避孕措施。

母乳喂养：在动物实验中，甲磺酸伊马替尼及其代谢物很大程度上是从乳汁中排出的，但没有进行过人体研究，因此使用甲磺酸伊马替尼的女性不应母乳喂养。

[儿童药物]

部分样本中，儿童血浆浓度可升高1.5 ~ 2倍，不足以作为推荐儿童用药剂量的依据。

[老年人用药]

已知肌酐清除率可随年龄增长而降低，但年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。

[存储]

这种药应该保持在30以下

格列卫/伊马替尼的用药安全性

随着格列卫(伊马替尼)等靶向药物的出现，CML的生存时间大大提高，以至于被患者视为“神药”。但实际上，对患者来说，最重要的是正确选择药物并安全使用。关于格列卫的安全性，建议以下几点：一、国产和进口伊马替尼有什么区别？目前国产伊马替尼是专利保护期到期后上市的仿制药，但必须明确的是，国产伊马替尼与进口伊马替尼国家批准的适应症不同。

第二，要注意用药期间的不良反应，减少对身体的伤害。伊马替尼最常见的不良反应包括骨髓抑制、肝功能损害、胃肠道反应、水肿和皮疹。如果患者感觉症状严重，应立即停药并联系医生，待恢复后再根据不良反应的严重程度调整剂量。同时在用药期间，要注意定期复查和监测肝肾功能。

再者，如果正在服用其他药物，应及时与医生沟通，避免多种药物相互作用，可能导致疗效下降或副作用增加。最后提醒大家，伊马替尼是有效的，对慢性髓系白血病患者好处多多。但在治疗期间，患者要统计药物的适应症和剂量，特别注意药物的不良反应和自身耐受性，确保用药安全有效！