治疗前列腺癌的15种激素药物

前列腺癌的激素治疗也称为雄激素剥夺治疗或雄激素抑制治疗。目标是降低体内雄激素的水平，或防止它们影响前列腺癌细胞。

雄激素刺激前列腺癌细胞生长。体内主要的雄激素是睾酮和二氢睾酮(DHT)。大多数雄激素由睾丸产生，但肾上腺(肾脏上方的腺体)也很小。降低雄激素水平或阻止雄激素进入前列腺癌细胞通常会导致前列腺癌在一段时间内缩小或生长缓慢。但是仅仅激素治疗不能治愈前列腺癌。

激素治疗的类型

几种类型的激素疗法可以用来治疗前列腺癌。

治疗降低雄激素水平

睾丸切除术(手术阉割)

即使是手术，它的主要功能也是作为激素治疗。在这个过程中，外科医生切除睾丸，睾丸中产生大多数雄激素(睾酮和双氢睾酮)。这导致大多数前列腺癌在一段时间内停止生长或萎缩。这是作为门诊手术进行的。这可能是最便宜、最简单的激素疗法。但与其他一些治疗方法不同，它是永久性的，很多男性很难接受切除睾丸。一些做过这种手术的男人担心接下来会发生什么。如有必要，可将与正常人相似的睾丸插入阴囊。

LHRH激动剂

黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂(也称为LHRH类似物或促性腺激素释放激素激动剂)是一种减少睾丸产生的睾酮量的药物。用这些药物治疗有时被称为化学阉割或药物阉割，因为它们像睾丸切除术一样降低雄激素水平。虽然LHRH激动剂比睾丸切除术花费更高，需要更频繁的就诊，但大多数男性选择这种方法。有了这些药物，睾丸仍然存在，但它们会随着时间而萎缩，甚至可能变得太小而感觉不到。LHRH激动剂作为小植入物被注射或放置在皮肤下。根据使用的药物，可以每月使用一次，也可以一年使用一次。LHRH激动剂包括：

1、亮丙瑞林(亮丙瑞林)

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2.瑞林

3.曲普瑞林

4.第一组：组胺释放肽

当首次给予LHRH激动剂时，睾酮水平短暂升高，然后降至非常低的水平。癌症已经扩散到骨骼的男性可能会遭受骨痛。当开始使用LHRH激动剂治疗时，可以通过服用称为抗雄激素的药物数周来避免副作用。

LHRH拮抗剂

5.Firmagon(Degarelix)至Garek

德加雷利是LHRH的对手。它的作用类似于LHRH激动剂，但它可以更快地降低睾酮水平，并且它不会像LHRH激动剂那样引起肿瘤发作。用这种药物治疗也可以被认为是一种医学阉割。该药物用于治疗晚期前列腺癌。最常见的副作用是注射部位问题(疼痛、红肿)和实验室检测中肝酶水平升高。

CYP17抑制剂

LHRH激动剂和拮抗剂可以阻止睾丸产生雄激素，但体内的其他细胞，包括前列腺癌细胞本身，仍然可以产生少量，这可以促进癌症的生长。

6.Zytiga(阿比特龙)

阿比林阻断一种叫做CYP17的酶，这种酶有助于阻止这些细胞产生雄激素。阿比林可用于晚期前列腺癌患者。阿比林不能阻止睾丸中睾酮的产生，因此未接受睾丸切除术的男性需要继续使用LHRH激动剂或拮抗剂。因为阿比特龙还可以降低体内其他激素的含量，所以在治疗过程中应该服用泼尼松(一种皮质类固醇)，以避免一些副作用。

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阻止雄激素发挥作用的药物

抗雄激素：雄激素必须与前列腺细胞中称为雄激素受体的蛋白质结合才能发挥作用。抗雄激素是结合这些受体的药物。此类药物包括：

7.氟他胺(欧拉欣)

8.康士德

9.尼罗米特

如果睾丸切除术或LHRH激动剂或拮抗剂本身不再有效，可以在治疗中加入抗雄激素。当LHRH激动剂第一次开始预防肿瘤发作时，抗雄激素有时会给药几周。

抗雄激素也可以与睾丸切除术或LHRH激动剂联合作为一线激素治疗。这被称为联合雄激素阻断(CAB)。CAB是否比单纯睾丸切除术或LHRH激动剂更有效仍有争议。如果它是好的，它似乎很小。在一些男性中，如果抗雄激素不再起作用，仅仅停止抗雄激素就可以导致癌症在短时间内停止生长。医生称之为抗雄激素戒断效应，尽管他们不确定为什么会这样。

10.xtandi(Enzalutamide)Enzalutamide

恩扎鲁胺是一种特异性雄激素受体(AR)抑制剂，不仅能阻断雄激素与受体的结合，还能抑制受体向细胞核的转移，抑制雄激素受体与DNA的结合。因此，它不仅是雄激素受体的拮抗剂，而且对雄激素信号通路也有抑制作用。

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11.阿帕鲁酰胺也被翻译成阿帕鲁胺

阿帕他胺是一种雄激素受体(AR)抑制剂，可以帮助阻断雄激素(如睾酮)的活性。阿帕他胺主要用于治疗激素敏感型前列腺癌(mHSPC)。

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SPC)

恩杂鲁胺可用于非转移性癌症的转移性癌症（已扩散至身体其他部位的癌症），而阿帕他胺通常用于非转移性癌症。

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其他雄激素抑制药物

12、雌激素

雌性激素曾经是晚期前列腺癌患者睾丸切除术的主要替代品。由于它们可能的副作用（包括血栓和乳房增大），雌激素已被其他类型的激素疗法所取代。如果其他激素治疗不再起作用，可以尝试使用雌激素。

13、酮康唑（Nizoral）

首先用于治疗真菌感染，阻止某些激素（包括雄激素）的产生，就像阿比特龙一样。它最常用于治疗刚被诊断患有晚期前列腺癌并且体内有很多癌症的男性，因为它提供了一种降低睾丸激素水平的快速方法。如果其他形式的激素治疗不再起作用，也可以尝试。

酮康唑还可以阻止皮质醇的产生，皮质醇是体内重要的类固醇激素，因此用这种药物治疗的男性通常需要服用皮质类固醇（如强的松或氢化可的松）。

14、Orgovyx（relugolix）

Orgovyx（relugolix）是一种口服非肽类促性腺激素释放激素GnRH受体阻断剂，2020年12月在美国获批用于治疗晚期前列腺癌，疗效优于亮丙瑞林。

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15、Nubeqa（Darolutamide） 达洛鲁胺

达洛鲁胺（darolutamide）?是一种非甾体雄激素受体抑制剂（ARi）。

研究表明，相比于阿帕他胺和恩杂鲁胺，Darolutamide的血脑屏障透过率更低，对GABAA受体的亲和力也更低，因此不良反应更少。

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