克唑替尼能治疗肺癌脑转移吗(克唑替尼是哪一代靶向药物)

近年来，我们在攻克肺癌脑转移方面又迈出了一大步。手术和放疗可以治疗局部病变，化疗和放疗可以杀死全身的癌细胞，免疫药物可以激活自身免疫系统，杀死癌细胞。预计肺癌脑转移将通过各种手段被击倒。今天，边肖主要介绍药物治疗中的靶向治疗药物。

对于具有EGFR敏感突变的非小细胞肺癌脑转移患者，推荐第三代EGFR-TKI(奥昔替尼)作为一线药物。与第一代和第二代EGFR-TKIs相比，奥昔替尼具有更强的血脑屏障穿透能力，对伴有中枢神经系统转移的晚期非小细胞肺癌患者有较好的疗效。FLAURA研究显示，在EGFR敏感突变(包括中枢神经系统(CNS)转移)的非小细胞肺癌患者中，与目前标准一线治疗(厄洛替尼或吉非替尼)相比，奥昔替尼将脑转移患者的中位PFS延长至15.2个月，并降低了CNS进展的风险。

对于ALK重排阳性的非小细胞肺癌脑转移患者，一线治疗推荐TKI联合放疗或TKI单药治疗。克唑替尼治疗后脑转移的发生率很高。当使用克唑替尼治疗时，建议对脑转移瘤同时进行放疗。新一代ALK-TKI药物，如altinib，可以很好地控制脑部病变，并且可以用单一药物治疗。观察1~3个月后，若病灶最大缩小小于30%，可配合放疗。

对于驱动基因阴性的非小细胞肺癌脑转移患者，推荐贝伐单抗联合化疗。回顾性分析多项临床研究结果显示，贝伐单抗对颅内外病变有相似的有效率，且与单纯化疗相比，可大幅提高有效率且无疾病进展阶段。

克唑替尼是哪一代靶向药物？

相信很多人都知道克唑替尼是治疗晚期肺癌的靶向药物，那么克唑替尼是哪一代靶向药物呢？克唑替尼的原生产商是2011年在美国上市的辉瑞公司，2013年克唑替尼进入中国市场。它是世界上第一个针对ALK突变阳性非小细胞肺癌的靶向药物，所以克唑替尼是第一代肺癌靶向药物，虽然是第一代，但是克唑替尼的疗效非常显著。

佐替尼是酪氨酸激酶受体的抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR，c-Met)、ROS1(c-ros)和酪氨酸激酶(RON)。对于ALK阳性或ROS-1阳性肿瘤标本的非小细胞肺癌患者，可使用克唑替尼进行治疗。推荐口服剂量为250 mg，每日2次，克唑替尼推荐口服剂量为250mg，对于严重肾损害[肌酐清除率(CLcr) 30 mL/min]且未透析的患者，每日1次。

一般来说，克唑替尼耐受性良好，其副作用多为1-2级，主要包括消化副作用、心血管副作用、视觉障碍、水肿、疲劳等。但有研究表明，治疗6个月以上的患者，不会再出现因治疗时间过长而引起的新的副作用或其他不良反应。克洛替尼仿制药在孟加拉国和老挝上市，中国很多患者服用这两个版本的克洛替尼。