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肾细胞癌是全球范围内最常见的恶性肿瘤疾病。目前,据资料显示,肾癌的发病率和死亡率约占全身肿瘤的2%-3%。泌尿系统恶性肿瘤中,其发病率仅次于膀胱癌,且呈逐年上升趋势。近年来,靶向药物在晚期肾癌的治疗方面取得了很大进展。自2005年以来,许多药物被批准上市,成为世界上晚期肾癌的标准治疗药物。
目前我国肾细胞癌的发病率男性为4.7/10万,女性为3/10万,肾癌的年发病率正以2.5%左右的速度增长。CFDA批准的治疗肾细胞癌的药物包括舒尼替尼(辉瑞)、索拉非尼(拜耳)、依维莫司(诺华)和阿昔替尼(辉瑞)。其中,舒尼替尼和索拉非尼用于晚期肾癌的一线治疗;埃莫司和阿昔替尼用于晚期肾细胞癌患者的二线治疗。2017年3月3日,诺华宣布,CFDA批准帕唑帕尼800mg(qd)用于晚期RCC患者的一线治疗和接受细胞因子治疗的晚期RCC癌症患者的治疗,为中国RCC患者提供了新的治疗选择。
佐帕尼片是血管内皮生长因子受体的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。其作用机制与索拉非尼、舒尼替尼和阿昔替尼相似。分别于2009年10月和2010年6月获得美国和欧盟批准,目前已在全球100多个国家和地区获批用于晚期肾癌的治疗。佐帕尼原本是葛兰素史克的产品,但在2014年,它在葛兰素史克和诺华的资产互换交易中被打包送走。2016年,全球销售额增至7.29亿美元。
佐帕尼又名伟哥,是葛兰素史克公司开发的一种多激酶抑制剂,可同时作用于VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR和、FGFR1\3、Kit、ItK、Lck等分子靶点。FDA批准用于晚期肾癌患者。索坦又称舒尼替尼,是美国辉瑞公司生产的抗血管靶向药物,可同时抑制9个分子靶点。与帕唑帕尼一样,索坦是治疗肾癌的靶向药物,在其他疾病的治疗中显示出良好的效果。
帕唑帕尼是治疗肾癌的靶向药物
佐帕尼是一种抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。它于2009年10月19日被美国食品和药物管理局批准用于治疗晚期肾癌。这是自2005年以来批准的第六种治疗肾癌的药物。目前肾癌治疗仍以根治性手术为主,但术后复发率在20%以上,放化疗效果不佳。因此,细胞因子治疗仍是目前临床上的主要治疗方法。
研究表明,帕唑帕尼和舒尼替尼在同类药物中疗效相似,但帕唑帕尼在安全性和生活质量方面更好。此外,NCCN(国家综合癌症网络)肾癌指南推荐帕唑帕尼作为复发或不可切除的晚期透明细胞肾癌患者的一线治疗选择之一。佐帕尼也是几十年来第一个被批准用于软组织肉瘤的药物。佐帕尼是一种多激酶抑制剂。其靶点包括VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR和、FGFR1\3、Kit、ItK、Lck等。这些靶点与肿瘤血管生成、肿瘤生长和肿瘤进展密切相关。佐帕尼适应症:
1.FDA批准用于晚期肾癌患者。
2.FDA批准用于之前接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者。
然而,对脂肪性STS或胃间质瘤的疗效尚未确定。软组织肉瘤治疗的实验数据:在III期临床试验(EORTC62072)中,368例既往蒽环类化疗失败的转移性非脂肪STS患者分别接受了帕唑替尼或安慰剂治疗,PFS显著升高,4.6601.00000000005详情:
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