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博西尼是由诺华公司开发的。2017年3月获得FDA批准。其商品名为“Kisqali”,剂型为200mg规格的片剂。Kisqali是继辉瑞易卜生之后全球上市的第二款CDK4/6抑制剂。本品与芳香化酶抑制剂联合使用,作为绝经后局部晚期激素或转移性乳腺癌妇女的初始内分泌治疗。
目前,只有辉瑞的IBRANCE CDK4/6抑制剂获准在中国上市,还有很多其他的CDK4/6抑制剂正在研究中。2019年11月18日,诺华提交CDK4/6抑制剂LEE011在中国临床应用,这意味着中国有望迎来第三个CDK4/6抑制剂。博西尼在美国已被批准用于乳腺癌,并被FDA认定为突破性疗法。
CDK4/6抑制剂是近年来冉冉兴起的抗癌“新星”,尤其在乳腺癌治疗领域。乳腺癌已成为威胁女性身心健康的常见肿瘤和第一杀手,发病率逐年上升,并有年轻化趋势。目前,CDK4/6抑制剂在全球市场表现良好,这类靶向药物已成为治疗乳腺癌的重要类别之一。微信扫描下面的二维码了解更多信息:
Kisqali与什么物质结合?
2018年11月19日,瑞士制药巨头诺华公司的新型乳腺癌靶向药物kiskali(ribo cicilib,Ribosini)获得欧洲药品管理局(EMA)推荐并批准扩大适应症。具体来说,CHMP建议批准Kisqali联合氟维司群作为激素受体阳性和人表皮生长因子受体2阴性(HR /HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌患者以及之前接受过内分泌治疗的患者的初始内分泌治疗。
此外,CHMP还建议批准瑞波西尼联合内分泌治疗和黄体生成素释放激素激动剂(LHRH)用于治疗绝经前和围绝经期妇女。硼西尼是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。在体外,核糖核苷减少pRb磷酸化,导致细胞周期的G1期阻滞,并减少乳腺癌细胞系的细胞增殖。此外,在雌激素受体阳性乳腺癌的异种移植模型中,核糖新和氟维司群的组合导致肿瘤生长抑制。
硼西尼是一种激酶抑制剂,与以下物质联合使用:一种芳香化酶抑制剂,用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的绝经前或绝经后晚期或转移性乳腺癌妇女作为初始内分泌治疗;氟维司群用于治疗绝经后晚期或转移性乳腺癌患者,HR阳性,HER2阴性,作为初始内分泌治疗或内分泌治疗后疾病进展。
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