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国外进口的拉帕替尼(Tyr ECB)是葛兰素史克公司开发的一种新型酪氨酸激酶抑制剂。国际三期研究结果显示,拉帕替尼联合卡培他滨片可提高晚期乳腺癌患者的疗效。
甲磺酸拉帕替尼
一项包括580名晚期乳腺癌患者的临床试验表明,拉帕替尼可以通过血脑屏障,对HER-2阳性乳腺癌的脑转移有积极作用。拉帕替尼可以阻止肿瘤生长,延长患者的总生存期。
拉帕替尼给药及剂量:推荐剂量为1250mg,每日1次,第1 ~ 21天服用,联合卡培他滨2000mg/d,第1 ~ 14天服用2次。
拉帕替尼联合卡培他滨治疗乳腺癌副作用小,口服简单,耐受性好。以上信息由印度环球药房提供。详情请咨询印度全球药房在线客服。
莱瓦替尼中文说明书
[通用名称]拉瓦替尼
[药物名称]伦维马
[主要成分]
甲磺酸Lenvatinib
[药物特性]
甲磺酸酯为白色粉末,呈红黄色。
[用法用量]
1)推荐剂量:口服24mg,每日1次。
2)严重肾或肝损害的患者,剂量为14毫克,每天一次。
[指示]
1.肝癌
2.分化型甲状腺癌,拉瓦替尼可用于治疗局部复发或转移性、晚期和放射性耐碘分化型甲状腺癌。
[注意事项]
1)高血压:使用LENVIMA治疗前控制血压。尽管对高血压进行了优化治疗,但LENVIMA并未用于3级高血压。终止危及生命的高血压药物。
2)心力衰竭:监测心脏失代偿的临床症状和体征。对于3级,LENVIMA没有出现心功能不全。4级心功能不全终止药物。
3)动脉血栓栓塞事件:在动脉血栓栓塞事件后,LENVIMA终止。
4)肝毒性: LENVIMA应在治疗开始前及自始至终定期监测。LENVIMA不应用于3级或更严重肝损害的患者。肝衰竭的治疗被终止(5.4)。
5)蛋白尿:开始使用LENVIMA治疗前,自始至终定期监测蛋白尿。LENVIMA未给予24小时尿蛋白2克。肾病综合征停药。
6)肾功能衰竭和肾损害:3级或4级肾功能衰竭/损害不给予LENVIMA。
7)胃肠道穿孔和瘘管形成:对胃肠道穿孔或危及生命的瘘管患者终止LENVIMA。
8)延长8)QT间期:监测并纠正所有患者的电解质异常。LENVIMA不考虑3级或以上QT间期延长的发生
9)低钙血症:至少每月监测一次血钙水平,必要时给予补钙。
10)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):在完全解决之前,不要给RPLS使用LENVIMA。
11)出血事件:LENVIMA不属于3级出血。4级出血的治疗终止。
12)促甲状腺激素抑制的损害:每月监测TSH水平,DTC患者需要时调整甲状腺替代药物。
13)胚胎的胎儿毒性:可能对胎儿造成伤害。建议对胎儿的潜在风险和使用有效的避孕措施。
[不良反应]
LENVIMA最常见的不良反应(发生率大于或等于30%)是高血压、疲劳、腹泻、关节痛/肌肉痛、厌食、体重减轻、恶心、口腔炎、头痛、呕吐、蛋白尿、手掌和足底发红综合征、腹痛和发声障碍。
[禁忌]
不
[药理毒性]
Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,其受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)抑制血管内皮生长因子(VEGF)的激酶活性。Lenvatinib除了其正常的细胞功能外,还抑制血管生成、肿瘤生长和癌症进展,其他RTK包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4;在血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、KIT和RET中。lenvatinib和联合依维莫司的表达证明,在人肾细胞癌小鼠异种移植模型中,体外和肿瘤体积比单独使用每种药物时都要大,这减少了人内皮细胞增殖、管腔形成,并且VEGF信号增加了抗血管生成和抗肿瘤活性。
[药物过量]
LENVIMA用药过量没有特定的抗毒素。由于血浆蛋白结合率高,预计lenvatinib不会被透析。接受单剂量LENVIMA达40mg的患者的不良事件与推荐剂量临床研究中报告的事件相似。
[孕妇和哺乳期妇女用药]
终止母乳喂养。
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