替莫唑胺是治疗胶质瘤的最新药物(替莫唑胺为什么需要空腹服用)

胶质瘤是胶质母细胞瘤在患者大脑和脊髓引起的一定改变，也是最常见的原发性脑恶性肿瘤。其发病率约占颅内肿瘤的35.2%~61.0%。它来源于胶质细胞，具有发病率高、复发率高、死亡率高、治愈率低的特点。目前脑胶质瘤的治疗模式主要是手术。然而，手术加术后放化疗也是目前胶质瘤治疗的金标准。手术替莫唑胺或同步放化疗替莫唑胺辅助化疗是国内外新公认的恶性胶质瘤标准治疗模式。

替莫唑胺是一种新型口服烷化剂抗肿瘤药物，具有广谱抗肿瘤活性，可通过血脑屏障，生物利用度接近100%。替莫唑胺可有效治疗新诊断的胶质母细胞瘤和复发性间变性星形细胞瘤患者，延长患者生存期，且具有良好的安全性和耐受性。是目前世界上治疗胶质瘤的一线药物。替莫唑胺胶囊已进入国家医保目录。目前在国内上市的替莫唑胺包括原研药泰道(默克)、仿制药蛟宁(双鹿药业)、体清(迪益药业)和注射用替莫唑胺(恒瑞药业)。

替莫唑胺是新一代咪唑四嗪类化合物，其生物利用度接近100%，脂溶性和分子量小，能快速通过血脑屏障，并能快速吸收，平均在0.5-1.5小时内达到血药浓度峰值。替莫唑胺是一种抗肿瘤药物。根据国家综合癌症网指南，自2012年版起，替莫唑胺已被推荐为治疗胶质瘤的一线药物。同时推荐替莫唑胺治疗中枢神经系统淋巴瘤和恶性黑色素瘤，《原发性肺癌诊治指南2018年版》治疗非小细胞肺癌脑转移，《欧洲内分泌协会难治性垂体瘤和垂体腺癌诊治临床指南》治疗难治性垂体腺瘤和垂体腺癌。替莫唑胺胶囊已进入国家医保目录。替莫唑胺最早由英国阿斯顿大学研发，后来因为德国先灵葆雅制药获得了该产品在全球大部分市场的独家开发权，以胶囊和注射剂两种剂型上市。注射用替莫唑胺已在欧盟、美国、日本等多个国家和地区上市。

替莫唑胺为什么需要空腹服用？

替莫唑胺为什么需要空腹服用？饭后胃内PH可为中性或碱性，替莫唑胺可在中性或碱性下迅速分解为活性物质MTIC(注：药物在胃内分解)，而替莫唑胺吸收入血后分解(注：在胃内不分解！)MTIC可以更好地发挥自己的作用。正常情况下，建议早上空腹服用，因为空腹状态容易控制，方便患者服用。

建议在服用替莫唑胺前使用止吐药，因为部分患者服用替莫唑胺后会出现恶心呕吐。止吐药一般在服药前30分钟至1小时使用。一般替莫唑胺空腹服用后30-60分钟内完全吸收。建议60分钟以上服用。不要咀嚼和打开胶囊。如果您不小心打开或破坏了胶囊，您必须非常小心胶囊中的内容物，以避免吸入或接触皮肤和粘膜。让儿童和宠物远离本产品。

临床使用替莫唑胺应注意以下几点：该药常见的不良反应为恶心、呕吐。这种药物还有肝毒性的问题。使用时注意复查肝功能，部分患者可能肝功能不良，尤其是同步放化疗期间。每天口服一次75mg/m2治疗期间记得每周五复查血常规和肝肾功能。