塞来替尼的一线疗效(塞来替尼的有效率)

舍替尼是高效、选择性的第二代ALK抑制剂，具有三个特点：1)ALK亲和力高；2)能通过血脑屏障；3)克服第一代耐药突变(如L1196M)。ASCEND-4研究强调了塞来替尼的一线疗效。总体疗效：ASCEND-4研究比较了一线塞来替尼和化疗对IIIB/IV期ALK非小细胞肺癌的疗效。结果显示，塞来替尼显著延长mPFS(16.6个月vs 8.1个月)，降低疾病进展风险45%，并受益于OS (MOS: Nevs 26.2个月，24个月OS率：70.6% vs 58.2%)。亚洲人群疗效更好：在亚洲人群中，独立数据委员会估计的mPFS为26.3个月。

空腹服用西替尼750mg影响治疗依从性。

ASCEND-4研究中，AE引起的剂量调整或中断/延迟比例达到80%，11%的患者因AE治疗而终止治疗，严重影响治疗效果。舍替尼的大部分胃肠道不良反应是由肠道局部浓度过高引起的。国内推荐剂量调整为随餐450mg，解决了胃肠道AE的高发问题。

空腹剂量为750mg西替尼时，80%的患者出现剂量中断或调整，严重影响治疗依从性。从临床经验来看，哪些因素会影响患者的治疗依从性？经济因素和药物不良反应是影响患者依从性的重要因素。比如恶心、呕吐、皮疹、腹泻、甲沟炎等严重AE病例，需要减量或停药，患者依从性会下降。

在治疗的初始阶段，应告知患者可能的不良事件和对症治疗方法。西替尼450mg剂量的降低和随餐给药方式的调整，大大降低了不良反应，提高了患者的依从性。塞来替尼胶囊多少钱？赛替尼于2018年获准在中国上市。塞替尼作为进口原药，价格非常昂贵，一盒价格在10万元以上。对于普通家庭患者来说，简直是负担不起。好在国外有仿制药Sertinib，同样疗效价格不到原药的十分之一。

塞来替尼的有效率

我们报告了既往接受过艾乐替尼治疗的PS不佳患者对塞来替尼的巨大反应。ALK阳性非小细胞肺癌患者的预后已经改善了十年，中位生存期已经达到晚期的五年以上。在过去的几年里，食品药品监督管理局(FDA)已经开发并批准了几代ALK抑制剂，包括第二代(塞替尼、艾乐替尼和布加迪布)和第三代(劳拉替尼)。

在全球和日本的三期研究中，艾乐替尼始终显示出比其他ALK-TKI药物更好的疗效和更低的毒性。已经报道了几种类型的对ALK-TKI的抗性，包括那些涉及激活二次突变ALK和其他细胞增殖途径的抗性。在目前的情况下，治疗方案的选择非常困难。考虑到PS差，良好的支持治疗是护理标准。考虑到靶向治疗，塞来替尼是一个有希望的选择，尽管没有关于ALK突变对这种治疗的影响的数据。

在对日本患者ASCEND-9的研究中，ALK阳性的非小细胞肺癌患者提前用艾乐替尼治疗，塞来替尼的有效率为25% (95% CI: 8.7%-49.1%)，中位暴露时间为3.7个月。这些II期试验的结果不太有希望，但比单纯细胞毒性化疗的结果要好。然而，我们应该注意以前报道的实验数据与EGFR-TKI和ALK-TKI之间的差异。响应速度不足以提升PS。有必要更准确地预测ALK抑制剂在继发性ALK突变患者中的有效性。

临床前数据显示，塞来替尼具有抗ASCEND-9中艾乐替尼耐药突变的活性。ALKL1196M的ALK-tki作为与ALK突变相关的继发性耐药的关键药物，已被证明在体外和临床实践中具有活性。该病例可能有继发性ALK突变，如V1180L或I1171T，因为在获得艾乐替尼耐药后，塞来替尼显示出疗效。

舒蒂尼胶囊多少钱？赛替尼于2018年获准在中国上市。规格为150mg*150，一箱价格10多万，医保后一箱价格近3万。与此同时，在国外，也有仿制药塞来替尼获批上市。与原塞来替尼药物相比，仿制药塞来替尼的价格便宜很多，一盒不到原药的十分之一，受到国内患者的青睐。