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间变性淋巴激酶(ALK)是一种酪氨酸激酶受体,与许多实体癌和血液癌有关。据报道,大约5-7%的神经母细胞瘤病例中有ALK突变,但复发患者中ALK阳性的百分比显著增加。佐替尼是第一个临床批准用于治疗ALK阳性肺癌的ALK抑制剂,其对神经母细胞瘤的反应较弱。在这里,我们研究了第二代ALK抑制剂布加迪尼对神经母细胞瘤的疗效。
加替尼在神经母细胞瘤中的疗效:使用神经母细胞瘤细胞系、小鼠异种移植和表达不同组成型活性ALK变体的果蝇模型系统,我们表明布替尼有效抑制ALK活性。在生化分析中,一组不同的组成型活性ALK变体用于观察体外类似的ALK活性消除。这些结果表明,在ALK成瘾的神经母细胞瘤中,布加迪尼是ALK激酶活性的有效抑制剂,对于ALK阳性神经母细胞瘤患者来说,它应该被认为是一种潜在的未来治疗选择,无论是单独治疗还是与其他治疗联合治疗。
加替尼属于一类叫做ALK抑制剂的药物。2017年4月28日,布加迪尼被FDA批准用于转移性ALK阳性非小细胞肺癌。今年5月,布加迪尼的适应症进一步扩大,FDA批准布加迪尼作为ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗药物。从布加迪尼的扩大适应症可以看出,布加迪尼的临床表现非常好。
一盒布加迪尼多少钱?到目前为止,布加迪尼的价格没有大的变化,到目前为止,布加迪尼还没有获准在中国上市。据了解,在欧美国家,一盒布加迪尼的价格高达10万,国内患者根本负担不起。幸运的是,通用布加迪尼已经在孟加拉国和老挝上市。其疗效与原药相同,但价格不到原药的十分之一。因此,与原药相比,布加迪尼仿制药更受国内患者欢迎。扫描微信下方二维码了解:
布旅替尼的长期疗效如何?
最近,武田公司宣布,其ALK抑制剂布旅替尼在治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者的三期临床试验中显示出良好的长期疗效。当随访时间超过2年时,作为一线治疗,与普通一代ALK抑制剂相比,布加迪尼可将疾病进展或死亡的风险降低57%。在有脑转移的患者中,布加迪尼可以将疾病进展或死亡的风险降低76%。
全球每年约有180万新发肺癌患者,非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型。在非小细胞肺癌患者中,3-5%患者携带的ALK基因融合是驱动癌症发展的主要因素,ALK抑制剂对其尤其有效。新药布加迪尼的出现,为这类疾病患者提供了新的治疗选择。Gattinib是新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),旨在特异性靶向和抑制ALK融合蛋白。
在美国,布加迪尼于2017年4月被美国食品和药物管理局批准用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的二线治疗,这些患者在接受Xalkori (crizotinib,secruit)治疗后已经进展或不耐受。此前,美国食品和药物管理局已授予布加迪尼治疗对Xalkori耐药或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌的突破性药物资格,以及治疗ALK阳性非小细胞肺癌、ROS1阳性和EGFR阳性非小细胞肺癌的孤儿药资格。
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