吉非替尼易瑞沙相互作用的药物(吉非替尼易瑞沙续写重生传奇)

已被证明与易瑞沙相互作用的药物。(1)利福平：健康志愿者同时给予吉非替尼和利福平(一种已知的强CYP3A4诱导剂)时，易瑞沙(吉非替尼)的平均AUC比单次给药低83%。

(2)抑制CYP3A4的药物：在健康志愿者中，吉非替尼与伊曲康唑(一种CYP3A4抑制剂)合用时，易瑞沙(吉非替尼)的平均AUC增加了80%。因为药物不良反应与剂量和暴露有关，这种增加可能具有临床意义。虽然尚未研究与其他CYP3A4抑制剂的相互作用，但这些药物如酮康唑、克霉唑和利托诺韦也可能抑制易瑞沙(吉非替尼)的代谢。(3)升高胃pH值的药物：健康志愿者临床研究表明，与能明显持续升高胃pH值至5的药物合用，易瑞沙(吉非替尼)的平均AUC可降低47%，可能降低易瑞沙(吉非替尼)的疗效。

(4)其他CYP3A4诱导剂，理论上可能相互作用：诱导CYP3A4活性的物质可以增加易瑞沙(吉非替尼)的代谢，降低其血浆浓度。因此，与CYP3A4诱导剂(如苯妥英、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草)合用可降低疗效。

吉非替尼/易瑞沙续写重生传奇

在普通人群中，进口原吉非替尼组的一年无进展生存率(PFS)为24.9%，而卡铂-紫杉醇组仅为6.7%，吉非替尼显著降低了26%的疾病进展风险，而在未选人群中，吉非替尼的PFS并没有明显优于化疗(5.7m vs 5.8m)。

在参与研究的1217名患者中，有437名患者通过基因检测评估了EGFR突变，检测结果显示261名患者存在EGFR基因突变。结果显示，与含铂双药化疗方案相比，易瑞沙可显著降低EGFR突变阳性患者的疾病进展风险52%，显著延长PFS(9.5m vs 6.3m)，而吉非替尼不能实现EGFR突变阴性患者或EGFR突变未知患者PFS的获益。结果显示，吉非替尼组的客观缓解率(ORR)也明显高于化疗组(71.2% vs 47.3%)。除疗效显著外，吉非替尼的不良反应发生率明显低于常规化疗，3级和4级不良反应发生率分别为28.7%和61.0%。吉非替尼最常见的不良反应是皮疹、腹泻和肝酶升高。

IPASS研究是首个确定吉非替尼在EGFR突变型肺癌患者一线治疗中地位的大规模随机对照研究。它开启了人类抗癌治疗的新篇章，也拉开了肿瘤精准靶向治疗，尤其是肺癌靶向治疗的序幕。2010年，基于IPASS研究的结果，吉非替尼被批准在中国一线治疗EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌。