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法蒂尼是EGFR和HER2酪氨酸激酶的不可逆口服抑制剂,是临床开发中最先进的药物。前期和早期临床试验证明,作为单一药物或与其他抗癌药物联合使用是安全的,并为晚期非小细胞肺癌的临床活性提供了证据。LUX-Lung试验显示,对于一些患者,阿法替尼改善了症状,延长了无进展生存期,尽管这尚未转化为总生存期的改善。
本文旨在综述EGFR-TKI在晚期非小细胞肺癌治疗中的应用以及这些药物的潜在耐药机制。我们将讨论阿法替尼目前的临床前和临床数据、其克服第一代TKI耐药的潜力及其在晚期非小细胞肺癌治疗中的新兴作用。为了克服耐药性,提高厄洛替尼和吉非替尼的中度生存获益,应用了阿法替尼。
法蒂尼是一种苯胺-喹唑啉衍生物,是一种高选择性、有效且不可逆的EGFR(IC500.5 nM)和HER2(IC5014 nM)酪氨酸激酶抑制剂。在具有第一代TKI和野生型EGFR和HER2细胞系抗性的EGFR突变体中,已经显示出抑制EGFR和HER2的磷酸化以及随后的体外激酶活性。
在比厄洛替尼或吉非替尼低的浓度下,还证实了非小细胞肺癌细胞系中细胞死亡的增加和小鼠异种移植模型中肿瘤的消退。值得注意的是,阿法替尼在体内和L858R/T790M显示双突变,其模型耐药性由患者收集,非小细胞肺癌先前在体外对TKI有反应。一盒阿法替尼多少钱?目前阿法替尼有好几个版本,不同版本的阿法替尼价格不同。微信扫描详情见下图二维码:
阿法替尼能控制肺癌的症状吗?
阿法替尼能控制肺癌的症状吗?阿法替尼是一种不可逆的ErbB家族阻滞剂,是对其他TKI耐药患者的治疗选择,作为EGFR突变患者,它是两项III期临床试验的一线治疗,因为它提高了应答率和无进展生存期。因此,与化疗相比,有可能更好地控制与咳嗽和呼吸困难相关的疾病相关症状。
但是,阿法替尼会引起不良反应(AE)。最常见的是皮肤和胃肠道(腹泻、吞咽困难和粘膜炎)。在II期和III期研究中,接受40 mg阿法替尼治疗的患者腹泻患病率分别高达90.3%(所有腹泻等级)和9.9%(3-4级腹泻)。另一个重要的胃肠道AE是粘膜炎,当61%-90%的患者接受治疗时,粘膜炎为3级,只有3%-9.7%的患者接受治疗。
在不同性别的癌症患者中,性别、年龄、身体成分(即瘦肉与脂肪组织的身体比例)、表现和营养状况等临床因素与阿法替尼治疗相关的毒性风险较高相关。此外,营养不良和低白蛋白血症与接受铂类化疗的非小细胞肺癌患者的较高毒性相关。
据我们所知,关于阿法替尼诱发较高毒性风险的因素,尤其是胃肠道毒性(GT)是降低剂量的主要原因,目前尚无报道证据。虽然服用阿法替尼可能会产生副作用,导致剂量减少,但患者不必过于担心,药物的副作用也只是人引起的。既然医生让他们服用,就意味着患者的获益一定更大。
一盒阿法替尼片多少钱?国内医院卖的阿法替尼是进口原药,价格比较贵,每片几百元。2018年阿法替尼纳入国家医保,阿法替尼价格下降。但是,医保之后,一个阿法替尼还是需要200块钱,患者每个月还是要花几千块钱。孟加拉碧康生产的阿法替尼疗效好,可替代原药治疗。因为便宜,深受患者喜爱。
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