布加迪尼不能和什么一起吃(布加迪尼不同给药方案的疗效比较)

Gattinib是一种经FDA批准用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的口服间变性淋巴制造酶(ALK)抑制剂。利用转基因小鼠模型，我们研究了多药外排转运蛋白ABCB1和ABC CG2以及多特异性药物代谢酶CYP3A在血浆药代动力学和组织分布中的作用。

在体外，布加迪尼被人ABCB1和小鼠Abcg2很好地转运，并被人ABCG2有效转运。口服布加替尼(10 mg/kg)、Abcb1a/1b-/-(19.3次)和Abcb1a/1b后；abgc 2-/-(41.8倍)的脑积累显著增加，但与单一的abgc 2-/-小鼠相比，没有野生型小鼠。

加特替尼的睾丸积聚显示出性质相似的行为。单克隆抗体cb1a/1b和单克隆抗体cg2联合限制布加迪尼：两个系统都没有人，口服剂量增加了1.9倍。联合使用abcb 1/abcc 2抑制剂埃拉克里达可显著提高布加迪尼的脑血浆比(36倍)，与Abcb1a/1b接近；小鼠中观察到的Abcg2-/-水平。

出乎意料的是，在通过口服致命的布加迪尼对macb1a/1b和mAbcg2进行基因敲除或药理学抑制的小鼠中观察到“异源性”，表明这些转运蛋白具有明显的保护作用。在Cyp3a-/-小鼠中，由于人CYP3 A4在肝和肠中的转基因过表达，布加迪尼的血浆暴露增加了1.3倍，然后减少了1.8倍。

因此，ABCB1和ABC CG2限制了布加迪尼的脑蓄积、毒性和全身暴露，而CYP3A则显著限制了其口服能力。因此，与ABC B1/ABC CG2抑制剂联用时，应仔细监测意外毒性。布加迪尼多少钱？加替尼于2017年获准上市。布加迪尼的原药很贵，在国内也没有上市，所以患者多吃布加迪尼的仿制药。

布加迪尼不同给药方案的疗效比较

加替沙星不同给药方案的疗效比较：在1/2期临床试验(NCT01449461)中，下一代退行性间变性淋巴制造酶(ALK)抑制剂布加迪尼(BRG)在ALK阳性非小细胞肺癌(ALK非小细胞肺癌)患者中显示出有希望的活性，该患者接受了克唑替尼治疗；由于肿瘤反应和不良事件随着初始剂量而变化，因此在ALTA中评估了两种布加迪尼给药方案。

方法：对克唑替尼难治的晚期ALK非小细胞肺癌患者，根据脑转移情况及既往对克唑替尼的最佳反应进行分层，按1: 1的比例随机分批给予布加替尼A组90 mg qd或180 mg qd BRG，B组按90 mg剂量给药7天。研究人员评估的客观缓解率(ORR)符合RECIST v1.1，是主要终点。

222分(A组112分，B组110分)；中位年龄54岁，女性占57%，74%接受化疗，69%有脑转移。截至2016年2月29日，A/B组57%/69%的患者接受了BRG武器治疗，中位随访时间为7.8/8.3个月。研究人员通过研究组和亚组评估的疗效如下。根据独立审查委员会的信息，截至2016年5月16日，A/B组的ORR确认为48%/53%，PFS中位数为9.2/15.6个月。

治疗后总发生率 25% (A/B，n=109/n=110)的不良事件为恶心33%/40%，腹泻19%/38%，头痛28%/27%，咳嗽18%/34%。频率 3%的3次事件发生率分别为高血压6%/6%、血清肌酸磷酸激酶3%/9%、肺炎3%/5%和脂肪酶4%/3%。14/219 (6%)例(3%，3级)患者出现肺AE早发子集(中位发病：第二天)；B组升至180 mg后，无此类事件，成功撤分7/14分。

结论：布加替尼对双臂均有显著疗效，安全性可接受。与90 mg相比，含有90 mg引入剂量的180 mg在疗效终点(尤其是PFS)方面显示出改善，并且早期肺部AE没有增加。研究人员评估的亚组疗效。一盒布加迪尼多少钱？布加迪尼的价格受原药和仿制药的影响。布加迪尼的原药比较贵，布加迪尼的仿制药便宜很多。基于巨大的价格差异，目前国内很多患者都在服用布加迪尼的仿制药。