阿法替尼在肺鳞癌中的潜在作用(阿法替尼在肺腺癌中的抗肿瘤活性)

肺鳞癌约占非小细胞肺癌的20%。虽然EGFR激活突变在这种亚型中很少见，但它已经在超过一半的病例中表达。因此，针对表皮生长因子受体(EGFR)的许多药物已经在SCC患者中进行了研究。这篇综述总结了厄洛替尼和阿法替尼在肺鳞癌中的潜在作用。本文讨论了靶向EGFR在SCC中的作用原理以及厄洛替尼和阿法替尼的药理特性。

随后，他们描述了与每种药物的安全性和抗肿瘤活性相关的最相关的临床数据。特别关注LUX-Lung 8试验，该试验将厄洛替尼和阿法替尼作为晚期肺鳞状细胞癌患者的二线治疗进行了比较。在晚期鳞状细胞癌患者的二线治疗中，Fattinib比埃罗替尼更有效。Fattinib的3/4级不良事件发生率与厄洛替尼相当，但高于吉非替尼。停止治疗，共发生3/4级不良事件(RR，0.78；95% CI 0.65至0.94)和许多特定的不良事件，如皮疹和腹泻。

没有确凿的证据表明阿法替尼在一线治疗EGFR突变型非小细胞肺癌中比吉非替尼或厄洛替尼更有效。然而，在晚期鳞状细胞癌患者的二线治疗中，阿法替尼比厄洛替尼更有效。Fattinib的3/4级不良事件发生率与厄洛替尼相当，但高于吉非替尼。在晚期鳞状细胞癌患者的二线治疗中，Fattinib比埃罗替尼更有效。

Fattinib的3/4级不良事件发生率与厄洛替尼相当，但高于吉非替尼。在晚期鳞状细胞癌患者的二线治疗中，Fattinib比埃罗替尼更有效。Fattinib的3/4级不良事件发生率与厄洛替尼相当，但高于吉非替尼。尽管被新的治疗策略(尤其是免疫检查点抑制剂)所克服，阿法替尼和厄洛替尼仍然是肺鳞状细胞癌的潜在治疗选择，因为它们的毒性比化疗更容易控制。一盒阿法替尼的价格是多少？微信扫描下面的二维码即可了解：

阿法替尼在肺腺癌中的抗肿瘤活性

法蒂尼是第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，已被批准用于治疗晚期EGFR突变非小细胞肺癌。与第一代EGFR TKIs如可逆TKIs厄洛替尼和吉非替尼相比，阿法替尼可通过与EGFR(ErbB1)、人表皮生长因子受体2(HER2/ErbB2)、ErbB3和ErbB4共价结合，不可逆地阻断ErbB家族二聚体的信号转导。然而，阿法替尼的临床应用仍然受到获得性耐药性的阻碍。

近年来，自噬被认为是一种重要的抗TKI机制。在这里，我们研究了自噬的诱导及其对阿法替尼在两种活化的EGFR突变H1975和H1650细胞中抗肺腺癌活性的影响。首先，在用阿法替尼处理的H1975和H1650细胞中观察到生长抑制和胱天蛋白酶依赖性凋亡。然后我们证实了阿法替尼诱导的H1975和H1650细胞自噬。

重要的是，氯喹(CQ)和3-MA抑制自噬可以增强阿法替尼的细胞毒性，从而阐明自噬在阿法替尼治疗肺腺癌中的细胞保护作用。进一步的研究表明，Akt/mTOR和Erk信号转导通路参与了阿法替尼诱导的自噬，而活性氧(ROS)作为细胞内传感器，调节阿法替尼处理的H1975和H1650细胞的自噬和凋亡。

此外，在体内异种移植模型中对H1975细胞系的实验证实，当与自噬抑制剂CQ联合使用时，阿法替尼具有增强的抗肺腺癌功效。因此，在具有活化EGFR突变的肺腺癌中，阻断自噬可能是克服耐药性和增加对阿法替尼敏感性的有希望的策略。

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