伊布替尼在CLL一线治疗有效(伊布替尼在中国的适应症是什么)

对于BTK靶点，世界上有两种药物上市，即由Pharmacyclics/Johnson & amp；Johnson(2013年11月获FDA批准)和Acalabrutinib(17由Acerta Pharma/阿斯利康开发(2017年11月获FDA批准))。2005年，第一个BTK抑制剂伊鲁替尼由赛莱拉开发，然后被与强生公司合作开发的Pharmacyclics收购。约翰逊用于治疗B细胞相关恶性肿瘤。2015年，Pharmacyclics被Abbive收购，Ibrutinib成为Abbive血癌管线第一。

截至目前，伊鲁替尼已有8个适应症获得FDA批准，并于2017年8月由CFDA在中国上市。适应症为慢性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤。伊鲁替尼在CLL一线治疗有效。与CLL的另一种药物相比，苯丁酸氮芥的28.1个月无进展生存率为41%，而伊鲁替尼的无进展生存率高达91%。2016年3月，它被美国食品和药物管理局批准用于CLL的一线治疗。

根据治疗MCL的临床资料，伊立替康以111例患者65.8%的ORR数据获批，其中完全缓解率为17.1%。艾露替尼进行全面专利保护，其核心专利(化合物及衍生物专利)将于2026年到期，晶型及其制剂专利将于2033年6月到期。Acalabrutinib是第二代BTK抑制剂。由于对BTK的选择性较高，其副作用优于第一代BTK抑制剂伊鲁替尼。

伊布替尼在中国的适应症是什么？

近年来，随着对B细胞受体信号通路的研究，许多小分子抑制剂和新型单克隆抗体不断被开发和应用，CLL的治疗也发生了很大的变化。伊布替尼是BTK在B细胞受体信号通路中的口服选择性抑制剂。根据resonance-2研究，伊布被FDA批准用于CLL的一线治疗。

在这项研究中，比较了伊博替尼和Chl单药治疗新诊断的老年CLL患者的疗效。结果表明，伊博替尼单药治疗显著提高了总有效率，延长了患者的全氟辛烷磺酸和OS分期。进一步的亚组分析显示，伊布替尼可显著延长11q-无免疫球蛋白重链可变区(GHV)基因突变患者的PFS期。在有或没有11q -或IGHV突变的伊比替尼组中，PFS没有显著差异。从安全性来看，伊博替尼的耐受性也优于Chl。

因此，单独使用伊博替尼适用于老年CLL患者的一线治疗。伊布在治疗复发和难治性(R/R)CLL方面也是有效和安全的，26个月时的ORR为71%，PFS率和OS率分别为75%和83%[6]。因此，2014年，美国食品和药物管理局批准使用伊布替尼治疗CLL病。伊博替尼于2017年底在中国上市，获批适应症为老年R/R CLL。