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伊鲁替尼的使用说明。商品名:Imbruvica;通用名称:Ibrutinib;中文名称:伊鲁替尼;适应症:套细胞淋巴瘤(MCL);规格:本品为胶囊,规格为140毫克。推荐剂量为560毫克/天。厄鲁替尼的作用机制:厄鲁替尼是一种抑制剂,能与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。
BTK,全称布鲁顿施泰因激酶,通过BCR信号通路和细胞因子受体信号通路传递信号,介导B细胞的迁移、趋化和黏附。临床前研究证明,伊鲁替尼能抑制恶性B细胞的增殖和存活。临床试验:111例既往至少接受过一次治疗的患者接受伊立替康治疗,总有效率为65.8%(完全缓解17.1%,部分缓解48.6%),中位持续缓解时间为17.5个月。伊鲁替尼是FDA突破性药物渠道批准的第二个新药(第一个是obinutuzumab),上市后也享有FDA另外两个buff和7年的行政保护。
伊立替康组有111名患者,临床终点是用有效率而不是我们通常认为的生存时间来表示的。巢式淋巴瘤是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤,FDA分别于2006年和2013年采用硼替佐米和来那度胺治疗。伊鲁替尼是强生公司高价从Pharmacyclics购买的关键品种。除治疗套细胞淋巴瘤外,还用于慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。
伊布替尼/伊鲁替尼说明书
药品名称:伊布替尼(irutinib);类别:靶向药物;目标:BTK布鲁顿酪氨酸激酶;公司:约翰逊约翰逊。适应症:1。美国食品和药物管理局批准的套细胞淋巴瘤二线治疗。2.以前至少接受过一次治疗的慢性淋巴细胞白血病。3.17p染色体缺失的慢性淋巴细胞白血病。
Ibrutinib是一种口服小分子靶向药物,可以不可逆地结合BTK,阻断其功能,导致异常增殖的癌细胞死亡,从而缩小肿瘤,缓解癌症。由于BTK持续激活,它是许多白血病和淋巴瘤的重要原因。然后,针对BTK的抑制剂的开发可以阻断这种“危险的劳模”,也许可以治愈这些癌症。1999年,在科学家发现BTK六年后,制药公司开发了第一种BTK抑制剂LFM-A13。此后不断优化完善。
终于,几年后,强生公司;约翰逊开发了迄今为止最成功的BTK抑制剂:伊布替尼。当然,包括中国顶级制药公司在内的其他制药公司仍在开发新一代BTK抑制剂。此后,在临床试验中,ibrutinib不断收到好消息,并被批准用于多种血液肿瘤。除了套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病,ibrutinib在华氏巨球蛋白血症和一种被称为ABC亚型的弥漫性大B细胞淋巴瘤中显示出良好的前景。
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