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卡波扎替尼是酪氨酸激酶的小分子抑制剂，可靶向MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK和KIT位点。在今年的ASCO会议上，三期临床研究(CELESTIALI)的第二次中期分析显示，HCC二线治疗方案使用卡替尼显示出更好的疗效。与安慰剂组相比，卡替尼组患者的mOS、mPFS和ORR均有明显改善，且安全性可控。
原发性肝癌是世界上常见的恶性肿瘤。中国最常见的原发性肝癌类型是肝细胞癌(HCC)，被称为“癌症之王”。由于大多数患者有基础肝病，早期诊断困难，只有15%的患者可以通过手术治疗，预后较差。我国是肝癌大国，肝癌的发病率和死亡率占全球的一半以上。肝癌的发病率和死亡率之比高达0.95。
两种c-MET抑制剂的临床研究结果相反。目前认为Tivantinib是一种纯c-MET抑制剂，而卡波替尼也可以靶向VEGFR1/2/3(抗血管生成)，与索拉非尼和瑞波替尼相似。此外，这项临床研究的设计、实施和管理也吸取了经验教训，这可能是卡替尼临床研究成功的原因。扫描微信下方二维码了解详情：
卡波扎替尼的疗效和规格
2019年1月14日，Exelixis公司的卡波扎替尼被FDA批准用于治疗既往未接受索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。批准是基于第三阶段天体的研究结果。在2018年胃肠癌研讨会期间，研究人员报告了SENTIAL试验的结果。
共有707名肝癌患者被纳入研究，2:1名患者被随机分配接受卡替尼或安慰剂治疗。结果显示，卡替尼组的中位OS分别为10.2个月和8个月，死亡风险降低了24%。MPFS为5.2个月和1.9个月，疾病进展或死亡的风险降低了56%。ORR分别为4%和0.4%。
对于仅使用索拉非尼治疗的患者(70%)，卡波替尼组的中位OS高达11.3个月，而安慰剂组仅为7.2个月。MPFS分别是5.5个月和1.9个月。博替尼是一种口服多靶点抑制剂。目前市面上有两个版本，一个是原药，一个是仿制药。疗效相同，患者可根据经济实力选择。
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