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阿法替尼作用机制是什么?Fatinib是一种有效的、选择性的、不可逆的ErbB家族阻滞剂。fattinib与ErbB家族成员EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)、ErbB3和ErbB43形成的所有同型二聚体和异型二聚体的共价结合不会不可逆地阻断其信号传递。特别是,阿法替尼共价结合EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)和HER4(ErbB4)的激酶结构域,不可逆地抑制酪氨酸激酶的自磷酸化,导致ErbB信号的下调。
EGFR的一些突变,包括其激酶结构域的非耐药性突变,可导致受体自身磷酸化的增加,导致受体激活,有时没有配体结合,并可支持非小细胞肺癌细胞的增殖。非抗性突变被定义为在构成EGFR激酶结构域的外显子中引起的突变,其导致受体的激活增加,并且可以通过1)临床上显著的肿瘤减少、推荐剂量的阿法替尼和/或2)根据验证的方法以推荐剂量的可持续浓度抑制细胞增殖或EGFR酪氨酸激酶的磷酸化来预测其功效。最常见的突变是外显子21 L858R替代和外显子19缺失。
此外,当达到阿法替尼的浓度时,阿法替尼表现出表达野生型EGFR的细胞系的自磷酸化和/或体外增殖抑制,并选择了EGFR外显子19缺失突变、外显子21 L858R突变或其他不太常见的非耐药性突变。此外,阿法替尼在体外抑制HER2表达细胞系的增殖。
口服后,阿法替尼(Tmax)达到血浆浓度峰值的时间为25小时。从时间零点到无穷大的最大浓度(Cmax)和浓度-时间曲线下面积(AUC0-)的增加略大于剂量比,范围为20-50mg。与口服溶液相比,20 mg片剂的几何平均相对生物利用度为92%。以上是对阿法替尼作用机制的介绍。一盒阿法替尼的价格是多少?目前市场上既有原创研究药物,也有仿制药。原研药价格相对较贵,仿制药价格相对便宜。目前患者多吃孟加拉碧康生产的阿法替尼仿制药,一盒两三千元。
阿法替尼的作用机制是什么?
阿法替尼的作用机制是什么?勃林格殷格翰开发的法蒂尼是世界上第一个不可逆的肺癌EGFR靶向药物。它于2013年7月获准在美国上市,并于2016年获得FDA和欧盟的批准,用于治疗铂类化疗期间或之后病情恶化的晚期肺鳞癌患者。法蒂尼(商品名吉特瑞)于2017年2月被中国药品监督管理局(CFDA)批准进口。目前,它已在全球70多个国家被批准用于治疗具有EGFR突变的非小细胞肺癌患者。
第二代EGFR TKI阿法替尼一直被忽视,但实际上它对晚期非小细胞癌,尤其是晚期肺鳞癌有非常好的疗效。本文重点介绍其作用机制和用药注意事项。
阿法替尼的作用机制是什么?与最佳化疗方案相比,法蒂尼是唯一能延长最常见EGFR突变型肺癌患者生存期的TKI7-8。对于一线化疗或第一代TKI治疗失败的患者(即易瑞沙、凯美娜或特罗凯),无进展生存期可显著提高。阿瓦替尼是第二代EGFR TKI(酪氨酸激酶抑制剂)。与第一代可逆EGFR TKI不同,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而关闭癌细胞的信号通路,抑制肿瘤生长。
阿法替尼的靶点不仅针对EGFR,还抑制HER2基因突变和ErbB4信号通路。因此,对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑使用阿法替尼。Fattinib对一些罕见的EGFR突变有明显的抑制活性,如Gly719Xaa、Leu861Gln和Ser768Ile。这种突变类型的患者一线治疗效果更好。
以上是对阿法替尼作用机制的介绍。阿法替尼在中国多少钱?2018年,阿法替尼在全国抗癌药物谈判中降价35%,成功进入医保目录。40mg的中标价格为200元/片。按照阿法替尼的推荐剂量,40mg/天,每天一次,患者每月需要6000元左右。这个价格比阿法替尼刚推出的时候便宜很多,但对于无法获得医疗保险或身体状况不佳的患者来说还是太贵了。好在有孟加拉版的阿法替尼,疗效一样,但是惠民的特价比医保后的阿法替尼便宜很多。
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