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培唑帕尼是一种治疗晚期肿瘤的药物。在本研究中,我们全方位研究了培唑帕尼的有效剂量,共有63例实体瘤患者,其中肾癌患者超过10例。培唑帕尼的剂量每三次从50毫克增加到2000毫克。最终结果显示,培唑帕尼的平均目标峰浓度15 g/ml(34 mol/L),且培唑帕尼耐受性良好。
开放II期临床研究纳入225例晚期肾癌患者,其中155例(69%)患者未接受抗肿瘤治疗,70例(31%)患者既往接受过一线细胞因子或贝伐单抗治疗。该组患者接受培唑帕尼(800毫克,QD)治疗。结果显示,客观缓解率(ORR)为35%,中位缓解持续时间为68周,中位无进展生存期(PFS)为52周。佐帕尼一般耐受性良好,最常见的不良事件是腹泻、疲劳和头发变色。最常见的实验室异常是天冬氨酸转氨酶(AST)和丙氨酸转氨酶(ALT)升高。综上所述,本二期研究体现了培唑帕尼良好的耐受性和持久的抗肿瘤活性。
前者提到培唑帕尼的耐药性很好,用于晚期肾癌患者。对495例晚期透明细胞肾细胞癌患者进行了佐帕尼的疗效研究。
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培唑帕尼与舒尼替尼多方面比较
目前,有许多靶向药物可用于晚期肾癌患者的一线治疗,如培唑帕尼、舒尼替尼等。在临床实践中,这些药物实际上给患者带来了许多好处。从现有资料来看,培唑帕尼和舒尼替尼是最受欢迎的一线治疗药物,培唑帕尼在安全性方面似乎更好。在选择治疗靶向药物的过程中,确实有很多因素需要考虑。
一方面要考虑药物对肿瘤的导向和患者的治疗效果;另一方面,安全性、患者依从性和药物选择倾向也是需要考虑的重要因素,而不仅仅是基于医生的习惯。有学者完成了关于患者用药倾向的相关临床研究,如PISCES研究。本研究主要终点为患者对治疗药物(培唑帕尼或舒尼替尼)的偏好,次要终点为偏好原因、医生偏好、安全性和健康相关生活质量。
结果显示,培唑帕尼治疗的患者生活质量和耐受性较好,研究中大多数患者和医生倾向于选择培唑帕尼。此外,COMPARZ研究从有效性、安全性、生活质量等方面确立了培唑帕尼作为一线治疗的优势和地位。本研究是培唑帕尼的期非劣效随机试验。结果表明,培唑帕尼和舒尼替尼之间没有显著差异,但在安全性和生活质量方面更好。
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