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硼替佐米作为第一种蛋白酶抑制剂,在多发性骨髓瘤的治疗中发挥着重要作用。事实上,硼替佐米曾获得2004年“年度肿瘤化合物奖”和2006年国际大奖赛加林奖,被誉为“医药界的诺贝尔奖”。2003年期间,美国FDA迅速批准硼替佐米用于多发性骨髓瘤(MM)的临床治疗,2005年美国FDA和欧洲药物评价机构批准硼替佐米用于MM首次复发后的治疗,目前,2010年NCCN(国家综合癌症网络)指南推荐硼替佐米作为多发性骨髓瘤的首选药物。
而硼替佐米是一系列先导化合物,可以发现溶菌酶蛋白的阻断活性,并且含有醛基。在醛基转化为三氟乙酰基的过程中,可以判断硼基的有效取代。与半有害浓度相比,硼组转化为硼替佐米,发挥的作用是以前的1000倍。最后,硼替佐米通过临床试验,被确定为抗癌药物。硼替佐米在溶菌酶蛋白的结晶状态中起作用。研究它的三维结构。其硼基与溶菌酶蛋白中的苏氨酸羟基结合,而醛基和三氟乙酰基不发挥这一作用。
硼替佐米治疗多发性骨髓瘤疗效显著,与多种化疗药物联用时具有协同作用,临床上受到患者和医生的喜爱和应用。然而,对于那些来自富裕家庭和农村背景的患者来说,长期应用硼替佐米是不够的,高昂的费用使许多患者气馁甚至放弃治疗。很贵。真的是这样吗?为此,我们还专门了解了硼替佐米对许多患者的成本结果,具体如下:
一般来说,如果一个人使用硼替佐米超过5万个周期,3.5mg规格的硼替佐米价格在1.4万元左右,硼替佐米单次注射推荐剂量为1.3 mg/m ,每周两次,连续注射2周后停药10天(第12天至第21天)。三周为一个疗程,两次给药间隔至少72小时。分两次使用3.5毫克硼替佐米,至少8瓶。
硼替佐米是治疗骨髓瘤的靶向药物
目前,多发性骨髓瘤是一种常见的血液恶性肿瘤,是仅次于非霍奇金淋巴瘤的第二常见的血液恶性肿瘤。骨髓瘤主要表现为克隆性浆细胞恶性增殖。该病多发生于中老年人,约80%的患者年龄在60岁以上,男性略多于女性。随着中国人口老龄化,骨髓瘤的发病率逐年上升。
骨髓瘤起病缓慢,早期无明显症状,易误诊。大多数患者在最初诊断和治疗时已经患有严重疾病,涉及多个器官。骨髓瘤危害极大,患者常伴有多发性溶骨性病变、高钙血症、贫血和肾脏损害,导致相关器官或组织损伤。骨髓瘤细胞分泌破骨细胞活性因子激活破骨细胞,破骨细胞溶解并破坏骨骼。骨痛是最常见的症状,多为腰骶、胸骨和肋骨疼痛。由于肿瘤细胞破坏骨骼,引起病理性骨折,许多骨折可同时存在,严重者甚至截瘫,极大影响患者的生活质量。此外,免疫功能低下的患者往往会反复感染。
近十年来,骨髓瘤仍然无法治愈,但目前随着靶向治疗药物的问世和检测手段的改进,特别是新药联合自体造血干细胞移植、移植后巩固治疗和长期维持治疗后,骨髓瘤患者的缓解率和深度都有了很大的提高,超过50%的患者可以达到完全缓解。硼替佐米是一种新的骨髓瘤靶向药物。硼替佐米的发现引起了医学界的广泛关注。其作用机制获得了2004年的诺贝尔化学奖,并在2006年获得了制药领域的最高荣誉——格林奖。被誉为“肿瘤治疗的革命,多发性骨髓瘤治疗的巨大进步”。
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