美国批准roslytrekEntrustinib用于治疗ROS1肺癌和NTRK实体瘤

2017年，开发Rozlytrek(Entrectinib) entwinib的Ignyta公司被罗氏以17亿美元收购。

2019年6月18日，日本厚生劳动省(MHLW)批准罗氏制药(Roche Pharmaceuticals)的Rozlytrek(entretinib)enttretinib用于治疗神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合阳性和晚期复发性实体瘤的成人和儿童患者，成为日本上市的首个泛组织抗癌药物。

Entrectinib是日本首个获批靶向NTRK基因融合的肿瘤药物，包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌和肺癌。其他临床试验包括胆管癌、神经内分泌癌、肉瘤和妇科疾病。

2019年8月16日，FDA批准罗氏泛组织抗癌药物Rozlytrek(Entrectinib)用于ROS1阳性转移性非小细胞肺癌和所有NTRK融合实体瘤(12岁以上)。

Rozlytrek(Entrectinib)是继拜耳-维特拉克-拉罗替尼之后第二个靶向NTRK的口服广谱抗癌药物。也是继Keytruda和Larotrectinib之后，第三个获得FDA批准的泛组织抗癌药物。

Entrectinib用于治疗ROS1融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

Entrectinib被MHLW授予Sakigake称号和孤儿药地位。Entrectinib还被欧洲药品管理局授予PRIME称号。美国FDA优先检查entrectinib，用于治疗NTRK融合阳性、局部晚期或转移性实体瘤的儿童和成人患者，以及治疗转移性ROS1阳性的非小细胞肺癌患者。ROS1和NTRK融合比较少见，占实体瘤的1%。然而，具有这些融合的肿瘤通常过于依赖这些信号通路，因此抑制这两种蛋白的应答率非常高。Vitrakvi的总有效率达到80%。

Rozlytrek的主要卖点是更高的中心暴露和更好的脑转移活性，而ROS阳性肺癌的中心转移率更高，约为40%。非小细胞肺癌的基因检测已经成为常规，因此可以快速发现ROS阳性患者。

Rozlytrek(Entrectinib)能同时精准靶向ROS和NTRK，非常罕见。同时解决两个适应症是药物化学的伟大成就，也是精准医学的成功。

在美国，Rozlytrek(Entrectinib)的价格为17050美元/月。

而拜耳/礼来的类似药物Vitrakvi(Larotrectinib)在美国的价格为每月32，800美元。

恩替卡韦治疗NTRK实体瘤的临床试验