布加迪尼有双重抑制作用(布加迪尼有望在一线替代克唑替尼)

ARIAD制药公司成功开发了一种新的药物实体，即第二代ALK抑制剂，用于对抗名为布加迪尼的肺癌。能有效抑制人CD246(ALK)和跨膜蛋白EGFR或HER-1(人表皮生长因子受体)。或者抑制EGFR、HER-1和ALK对治疗肺癌患者至关重要。

2016年，美国美国食品药品监督管理局将布加迪尼视为治疗非小细胞肺癌的孤儿药。可与西妥昔单抗或潘尼珠单抗等抗EGFR单克隆抗体联合使用，有助于克服对奥塞替尼的耐药性。2017年4月28日，美国FDA允许其加快对布加迪尼的识别，从而治疗因变化而患上肺癌的患者。在ALK和EGFR以及对其他抑制剂产生耐药性的患者的治疗计划中，布加迪尼(90毫克片剂)可在第一周内口服。如果耐受，剂量可增加到口服180毫克(外径)。

加替尼用IUPAC名称5-氯-4-N-(2-二甲基磷酰基苯基)-2-N-(2-甲氧基-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基]嘧啶-2，4-二胺表示。Gattinib被认为是一种神奇的药物，因为它对所有其他ALK抑制剂(如osimertinib、loratinib等)无效。具体来说，ALK空间排列的突变代表了大多数对其他ALK抑制剂的耐药性。对所有临床前数据的研究表明，与其他已确定的抑制剂相比，布加迪尼对在ALK引起G1202R和L1196M突变的各种药物具有更高的活性和更高的活性。

加提尼多少钱？虽然加替尼已在全球40多个国家获批上市，但中国没有布加迪尼，因此没有关于布加迪尼在中国价格的说明。在国外，布加迪尼的价格非常昂贵，一盒要几万美元，普通家庭的患者根本买不起。幸运的是，布加迪尼仿制药已经在孟加拉国和老挝上市，疗效相当，价格特别便宜，大大减轻了患者的经济压力。

布加迪尼有望在一线替代克唑替尼

众所周知，克唑替尼是ALK阳性非小细胞肺癌患者的一线标准药物，疗效好，安全性高。不幸的是，在对克唑替尼的初始反应后，肿瘤不可避免地复发，并最终出现耐药症状，如脑转移。为了克服塞格雷的耐药性，开发了艾乐替尼、塞来替尼和布加迪尼，它们更有效，并且可以穿透大脑。今天边肖主要给大家讲布加迪尼。

在ALK阳性一线非小细胞肺癌患者中，所有三种第二代ALK抑制剂均获得显著改善。新一代药物布加迪尼显示无进展生存期(PFS)(HR 0.50 [0.43，0.57；P0.00001])，缓解率(ORR) (OR 1.57 [1.21，2.04；P=0.0006])与SECORE相比，客观缓解率(OR 5.87 [3.49 3.49，9.87；P0.00001)和中枢神经系统的进展时间(HR 0.25 [0.13，0.46；0.0001]])具有明显的优势。

2017年，布加迪尼被美国美国食品药品监督管理局批准加速上市。批准的适应症是治疗克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌。今年5月，布加迪尼的适应症进一步扩大，被批准为ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗药物。从布加迪尼与克唑替尼的头对头对比研究发现，布加迪尼优于比唑替尼。

布加迪尼多少钱？布加迪尼最初的研究制造商是武田。目前已有40多个国家批准了布加迪尼的上市申请，但在中国，布加迪尼尚未获得批准。现在世界上，除了武田生产的布加迪尼原药，也有上市的非专利布加迪尼药物。不同厂家生产的布加迪尼价格不同，其中老挝版的布加迪尼性价比更高。但无论哪一个版本的布加迪尼疗效相同，用法用量都是一样的。初始剂量为90毫克，每天一次，持续一周。如果患者能耐受布加迪尼的副作用，则在第8天将剂量调整为每天一次，每次180mg。