甲苯磺酸索拉非尼片能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶

时间：2021.11.19作者： 浏览次数：421

癌症是一种需要长期抗争的疾病。它不能在一夜之间治愈。可能需要长期用药。甲苯磺酸索拉非尼片是治疗肾癌非常有效的药物。那么，甲苯磺酸索拉非尼片可以长期服用吗？

甲苯磺酸索拉非尼片从药代动力学的角度来看，索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究表明，甲苯磺酸索拉非尼片可同时抑制多种存在于细胞表面和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（-２），血管内皮生长因子受体- 3（-３）、血小板衍生生长因子受体-β（-β）、KIT和FLT-3。可见索拉非尼具有双重抗肿瘤作用。一方面，它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号通路直接抑制肿瘤生长；另一方面通过抑制和阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长。

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与口服溶液相比，甲苯磺酸索拉非尼片的相对生物利用度为38%～49%；高脂肪饮食可使索拉非尼的生物利用度降低 29%。索拉非尼达达峰时间约3小时，平均消除半衰期约25～48小时，血浆蛋白结合率为99.5%。索拉非尼主要通过肝脏代谢酶氧化代谢，葡萄糖醛酸化通过代谢。目前，已知索拉非尼的 8 种代谢物，其中 5 种可在索拉非尼达到稳态后在患者血浆中检测到。索拉非尼主要以原始物质（占总剂量的51%）和代谢产物的形式在粪便中排泄，部分葡萄糖醛酸化代谢产物（占总剂量的19%）经尿液排泄。

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