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目前国内多粘菌素一直处于“一针难求”的局面。杭州公交车纵火案,昆山爆炸案,天津港爆炸案................而且已经成为国内外导游的共同推荐。
一、疗效好
鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎克雷伯菌对药物高度耐药,但对多粘菌素b高度敏感,是多药耐药革兰阴性菌感染:肺部感染、血液感染、腹部感染、颅内感染、尿路感染等联合治疗的基石。可以在本地使用。此外,在儿童用药方面,一些病例报告和研究表明,多粘菌素在儿童用药中似乎同样安全有效。
第二,安全性高
多粘菌素B和甲磺酸多粘菌素E在体内的排泄过程不同。多粘菌素B主要通过非肾途径排泄。药物的剂量也有争议。目前,有限的证据表明第一次负荷剂量似乎更有效,但需要注意增加剂量可能带来的毒副作用。值得指出的是,多粘菌素B和E是有区别的,对于肾功能不全的患者,多粘菌素B不需要调整剂量。多粘菌素B剂量:1.5-2.5mg/kg/天,静脉注射2次,每次至少1小时。持续静脉血液透析患者无需减少多粘菌素B的推荐剂量。
最近的研究表明,多粘菌素B在安全性上与其他抗生素没有显著差异。
第三,良好的协同效应
雅可与多种抗菌药物有协同作用:
1.亚胺培南;
2.美罗培南;
3.磷霉素;
4.利福平;
5.米诺环素;
6.哌拉西林/他唑巴坦;
7.左氧氟沙星;
多粘菌素B是一种窄谱抗生素
目前国内常用的多粘菌素B和多粘菌素E是临床应用最广泛的药物。但多粘菌素尚无临床应用标准和指南,于是组织国内相关领域专家对多粘菌素的临床应用进行了讨论,制定了《中国多粘菌素临床应用专家共识》。根据多粘菌素,是实验中一组碱性多肽抗生素的总称,主要包括A、B、C、D、E,多粘菌素B和E只有一个氨基酸差异。多粘菌素B常用作硫酸多粘菌素B,多粘菌素E常用作硫酸多粘菌素和甲磺酸多粘菌素。
多粘菌素B主要通过非肾途径消除,尿中原型药物为1%。肾功能不会影响多粘菌素b的血浆浓度,CMS主要通过肾脏清除,而多粘菌素e主要通过肾脏外途径清除。CMS在体内转化为多粘菌素e并发挥作用。硫酸粘菌素为多粘菌素E,研究表明70%的CMS以肾脏为原型排泄,肾脏清除率为103 mL/min,多粘菌素E仅为1.9 mL/min。危重患者、肾功能异常、间歇性血液透析和连续性肾脏替代治疗对CMS的药代动力学有显著影响,且CMS和多粘菌素E均可通过肾脏替代治疗清除。目前认为多粘菌素的抗菌机制为:
(1)其分子中的聚阳离子环与革兰阴性杆菌细胞膜上的磷酸基团结合,导致细胞膜通透性增加,细胞内嘌呤、嘧啶等小分子物质渗漏,细菌肿胀溶解死亡;
(2)通过囊泡接触,细胞内外膜之间的成分可以交叉,造成渗透失衡,导致细菌膨胀溶解;
(3)氧化应激反应导致羟自由基积累,损伤DNA细菌;
(4)能中和内毒素。
多粘菌素B和E在抗菌药物中成分相同,都属于窄谱抗菌药物,对大多数革兰阴性杆菌,如铜绿假单胞菌、不动杆菌、气单胞菌、大肠杆菌、肠杆菌、克雷伯菌、嗜麦芽窄食单胞菌、柠檬酸杆菌等都有较好的活性。但所有革兰氏阳性菌、厌氧菌和部分革兰氏阴性球菌(淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌)、支原体、衣原体、变形杆菌、莫尔甘内拉氏菌、沙雷氏菌、伯克霍尔德氏菌和寄生虫对多粘菌素均有耐药性。
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