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比特龙(Zeke)是治疗前列腺癌的常用药物之一。在临床实践中,阿比特龙靶向的患者是那些过去接受过含多西他赛的化疗,且对去势难治的患者。阿比特龙应与泼尼松联合治疗。
转移性前列腺癌患者的5年生存率极低,但阿比特龙联合泼尼松的治疗方法给晚期前列腺癌患者带来了一线生机。研究表明,泼尼松是晚期前列腺癌患者的常规用药,可使患者死亡风险降低40%,延缓肿瘤进一步恶化。但阿比特龙是靶向药,服用一段时间就会产生耐药性,这是任何靶向药都逃不掉的命运。根据相关临床试验,阿比特龙的平均耐药时间为14.8个月,当然这只是一个平均时间,有些人可能在14个月以内耐药。
但有些人服用两三年后可能就不耐药了,阿比特龙的具体耐药时间因人而异。印度的阿比特龙虽然是仿制药,但效果并不比原药差,这也是大多数患者选择印度阿比特龙的主要原因。
泽克/阿比特龙是什么药?
什么是Bitron?Bitron,中文商品名Zeke,是一种合成类固醇CYP17A1抑制剂,又名17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3-醇。它是醋酸阿比特龙的活性代谢产物,阿比特龙的酯和前药。已发现阿比特龙的代谢产物可作为雄激素受体激动剂,并可能拮抗醋酸阿比特龙的临床疗效。
临床上主要用于治疗前列腺癌。通过循环雄激素刺激前列腺癌细胞的生长和扩散。这种药物的预期效果是阻断与生理和肿瘤相关的雄激素(如睾酮)的产生,从而减缓或阻止癌细胞的扩散。[4]由于这种药物阻断类固醇通过肾上腺的正常生理产生,因此通常使用低剂量类固醇来预防肾上腺功能不全。
除了作为CYP1A2(17-羟化酶/17,20-裂解酶)的不可逆抑制剂外,阿比特龙还抑制3-羟基类固醇脱氢酶(3-HSD)、类固醇11-羟化酶(CYP11B1)、5-还原酶(通过代谢产物)[5]和一些细胞色素P450。该药物是雄激素受体的部分拮抗剂和雌激素受体的激动剂。
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