癌症患者的平均绝对生物利用59%的主要原因

时间：2021.11.19作者： 浏览次数：384

易瑞沙（吉非替尼）是一种选择性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，通常在上皮来源的实体瘤中表达。易瑞沙（吉非替尼）广泛抑制异种移植到裸鼠体内的人类肿瘤细胞的生长并抑制它们的血管生成。在体外，它可以增加人肿瘤细胞株的凋亡，抑制血管生成因子的侵袭和分泌。在动物实验或体外研究中已经证实易瑞沙（吉非替尼）可以提高化疗、放疗和激素治疗的抗肿瘤活性。

中澳国际电影节吉弗尼_艾尼瓦尔·尼吉木博士_吉非替尼排泄通过

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静脉给药后易瑞沙（吉非替尼）的平均消除半衰期为 48 小时。口服后吸收较慢，给药后3～7小时出现血药峰浓度，平均终末半衰期为41小时。每天给药1次，蓄积2～8次，给药7～10次后达稳态。癌症患者的平均绝对生物利用度为59%，进食对易瑞沙（吉非替尼）的吸收无明显影响。血浆蛋白结合率约90%，主要结合白蛋白和α1-酸性糖蛋白。体外研究表明，参与易瑞沙（吉非替尼）氧化代谢的主要P450同工酶为主，而易瑞沙（吉非替尼）可受到一定程度的抑制。

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易瑞沙（吉非替尼）的代谢存在三个生物转化位点：①N-丙基吗啉基团的代谢；②喹唑啉上甲氧基取代基的去甲基化；③卤代苯基氧化脱氟基团。在血浆中鉴定的主要代谢物是 O-去甲基吉非替尼，它抑制 EGFR 刺激的细胞生长的作用比吉非替尼弱 14 倍。它主要通过粪便排泄，不到4%以原形和代谢物通过肾脏排出。腹泻是易瑞沙（吉非替尼）的主要不良反应。厄洛替尼腹泻的发生率为 55%，严重腹泻的发生率为 6%。易瑞沙（吉非替尼）27-35%。严重腹泻可停药14天。洛哌丁胺可用于控制腹泻。