布加迪尼的颅内作用是什么(布加迪尼的目标覆盖面更广)

加替尼的颅内作用是什么？已经开发了几种间变性间变性淋巴激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂来治疗EML4-ALK重排的非小细胞肺癌。新一代药物布加迪尼、艾乐替尼和洛替尼表现出明显的中枢神经系统活性。颅内疗效是这些药物的一个重要特征，因为在ALK阳性患者中，转移病灶通常发生在中枢神经系统。

在这里，我们报告了一名患者的最新病例，他于2005年被诊断，在过去八年中出现了六次新的病变。在前两个进展中，仅观察到局部复发。之后，肺部保持畅通，患者仅在大脑和脊髓中进展。初始治疗包括化疗和放疗。2012年，ALK指导的靶向治疗可用，并使用了克唑替尼。三年后，由于脊髓损伤，他改用布加迪尼。

加替尼的颅内作用是什么？加替尼引起部分缓解，接着是洛替尼，接着是艾乐替尼，然后脊髓和大脑出现新的转移。这些药物可以促进近期疾病的完全缓解。2018年11月，影像学检查显示多发性脑转移瘤。因为之前的放疗无法选择放疗，又因为化疗无法预期在大脑中发挥作用，患者接受了布加迪尼的挑战，导致部分缓解。所有中枢神经系统的复发都是有症状的，并且症状在治疗期间迅速消失。

加替尼是第二代ALK抑制剂，对ALK和其他几个目标具有高水平的活性。它在许多体外ALK激酶结构域突变中具有活性，包括L1196M、E1210K和G1202R，可能介导对其他ALK抑制剂的获得性抗性。在I/II期和ALTA临床研究中，布加替尼在克唑替尼进展后表现出实质性和持续性反应以及颅内反应。安全性可接受，但已观察到早期肺毒性，建议每日服用180 mg(含导入剂)。总的来说，180 mg(含简介)的疗效总是比90 mg好。

看完上面的介绍，相信大家对布加迪尼的颅内疗效有了更好的了解。一盒布加迪尼多少钱？加替尼于2017年在美国上市，目前尚未获准在中国上市。在欧美，布加迪尼的价格非常昂贵，一盒高达10万元，已经过了的患者根本买不起。幸运的是，老挝和孟加拉国已经上市了布加迪尼仿制药，疗效相同，价格也更贴近百姓，一盒不到5000元。

布加迪尼的目标覆盖面更广

随着非小细胞向肺癌患者的ALK易位的发现，已经有几种治疗这种遗传变化的方法。加替尼是下一代ALK抑制剂，它对多种临床相关的ALK突变有更广泛的覆盖，包括其他TKI治疗后获得性耐药突变。一期和二期试验表明，它对过去接触过克唑替尼的ALK重排非小细胞肺癌患者的总体(54%72%)和颅内(53%67%)缓解率非常有效。

与5-羟色胺和艾乐替尼相比，一期和二期试验中12.9个月至13.2个月的mPFS相当可观。在可测量的脑转移患者中，与其他第二代ALK抑制剂相比，180mg布加迪尼的ORR率为67%。ALK重排非小细胞肺癌的治疗前景发生了很大变化，特别是在J-ALEX和ALEX试验中，显示艾乐替尼在改善PFS方面优于克唑替尼。

根据这些结果，艾乐替尼可能被批准用于一线治疗，而布加迪尼是治疗进展后潜在的二线药物。正在进行的布加替尼治疗ALK重排的非小细胞肺癌的临床试验以及之前接触其他第二代ALK抑制剂将进一步阐明其在该病例中的作用。在未经治疗的患者中，如艾乐替尼和布加迪布，它也可以改善疾病控制和颅内疾病控制的持续时间，并延迟耐药性。

在安全性方面，已经观察到艾乐替尼具有更高的耐受性，并且发现塞来替尼具有更高的药物相关不良事件。一般来说，布加替尼耐受性良好，但早发性肺毒性的发生与从90 mg开始连续7天的剂量提升有关，其次是每天180 mg。医生需要密切监测这些患者，可能需要通过早期临床干预来中断剂量。

总之，布加迪尼有望成为一种新的ALK抑制剂，并可能在治疗ALK阳性非小细胞肺癌的ALK耐药突变中发挥重要作用，而其他ALK抑制剂不包括这些突变。布加迪尼多少钱？加替尼由日本武田研发，2017年获批上市。这个版本的布加迪尼价格很贵，一盒几万块钱，国内没有上市。好在布加迪尼的仿制药在老挝和孟加拉国上市，疗效相当，价格更亲民，大大减轻了患者的经济压力。