布吉他滨是治疗肺癌的靶向药物(布吉他滨是治疗脑转移的药物吗)

布加迪滨，也称为布加迪尼，是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。2017年期间，布吉他滨被美国食品和药物管理局批准加速上市，用于治疗ALK阳性局部晚期或静止期非小细胞肺癌患者，这些患者在克唑替尼治疗后出现或不耐受。加替尼可以抑制ALK和ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤生长。在体外和体内实验中，布加迪尼显示出良好的抑制作用。因此也获得了美国FDA颁发的突破性疗法鉴定和孤儿药资格。

布吉他滨克服了ALK突变引起的对克唑替尼的耐药性，具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)和表面生长因子受体缺失和点突变(EGFR)的活性。Bukitabine对ALK的抑制作用比biczotinib高12倍，对ALK突变株的抗性高，因此可用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者，这些患者在使用crizotinib治疗后出现疾病或不耐受。

通过医学和临床验证，使用布希拜滨联合抗EGFR抗体可能突破第三代靶向药物AZD9291的耐药性，强抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌有一定疗效，对C797S/T790M/del19和T790M/del19双突变细胞的三突变细胞也有活性。因此，布加迪尼因克服了C797S突变的耐药性，有可能成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”，用于耐药后的第三代靶向药物奥昔替尼的治疗。

布吉他滨是治疗脑转移的药物吗？

肺癌是目前世界上发病率最高的疾病之一。然而，非小细胞肺癌的发病率约占总肺癌的80.0%。约10.0%的非小细胞肺癌患者在第一次诊断时被发现有脑转移，30.0%-50.0%的非小细胞肺癌患者最终会有脑转移。近年来，随着诊断和治疗水平的提高，患者生存期延长，脑转移发生率也随之增加。脑转移患者预后较差，一年生存率仅为20.0%。传统的治疗方法，如手术、放疗和化疗，在提高脑转移患者生存率方面效果不佳。然而，近年来，靶向药物和免疫疗法为脑转移瘤的治疗带来了新的希望。

目前WBRT仍是脑转移瘤的标准治疗方案之一，可快速缓解患者神经症状，延长患者生存期。可用于多发性脑转移瘤的治疗或手术和立体定向放射外科(SRS)后的辅助治疗。WBRT用于治疗多发性脑转移瘤患者。与最佳支持治疗相比，WBRT能更好地提高患者的生活质量，延长生存时间。基于回顾性研究，国外学者推荐WBRT用于1级递归分区分析的患者，以及评分小于1.5的非老年患者和2级递归分区分析。

布吉他滨又称布加替尼，兼具ALK耐药突变成分和ROS-1融合突变靶向作用，不良反应发生率较低，适用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。在布格他滨代号ALTA的期临床试验中，对ALK二级耐药阳性的晚期非小细胞肺癌患者进行布格他滨治疗(每日90mg)，42.0%患者颅内病变减轻，而1周后剂量增加至每日1次180 mg，67.0%患者可观察到颅内病变减轻。