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Laratinib (PF-06463922)是孤儿受体酪氨酸激酶c-ros癌基因1(ROS1)的下一代小分子抑制剂。其激酶结构域与间变性淋巴制造酶(ALK)生理学相关,正在进行非小细胞肺癌的I/II期临床试验。早期的目标是测量这种药物在肺癌患者脑肿瘤病灶中的浓度,因为血脑屏障的渗透对于最佳治疗效果非常重要。
在这里,我们制备了劳拉替尼的11C和18F同位素异构体,通过正电子发射断层扫描(PET)来确定生物分布和系统剂量学评估。非传统放射性标记策略可实现自动多步11C标记过程和基于碘鎓内鎓盐的放射性氟化。碳标记的劳拉替尼是常规制备的,具有良好的放射化学产率,并且在啮齿动物中显示出合理的肿瘤吸收。非人灵长类动物的PET成像证明,这种放射性示踪剂具有较高的脑渗透性。
间变性淋巴激酶(ALK)是受体酪氨酸激酶胰岛素受体家族的成员,主要在中枢神经系统中表达。已经在12、3和4种癌症类型中确定了十几个ALK融合伙伴,这最终导致临床翻译和美国美国食品药品监督管理局批准ALK抑制剂作为ALK阳性肺癌患者的一线治疗药物。Laratinib (PF-06463922)是下一代分离受体酪氨酸激酶c-ros癌基因1(ROS1)的小分子抑制剂。其激酶结构域与ALK6生理相关,也能抑制ALK。
与第一代酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)(包括ALK/基质-上皮转化因子/ROS)相比,这种可与ATP竞争的口服抑制剂对ROS1驱动的融合癌表现出优异的治疗潜力,其抑制活性显著提高。抑制剂Xalkori和下一代ALK和ALK/ROS1抑制剂seretinib和aletinib。大多数ALK抑制剂(以及所有已知的TKIs)都受到获得性治疗药物耐药性的限制,这通常是由改变ALK激酶结构域的突变、其他致癌信号的激活或药物的药代动力学(PK)问题驱动的,并且药物的渗透性没有针对大脑进行优化。非小细胞肺癌患者常见的转移部位是大脑。最后一代ALK抑制剂的疗效有限,这可能是由于血脑屏障(BBB)的渗透性差或通过外排泵主动转运出大脑。
拉拉替尼是为了满足这种未被满足的临床需求而专门设计的,即它需要强大的脑穿透能力和抗TKI耐药ALK突变活性,包括克唑替尼、依替尼和塞来替尼耐药融合ALK Gly1202Arg突变株为棘皮动物微管相关蛋白样(EML-4)。该药物目前正在ROS1和ALK融合阳性的非小细胞肺癌患者中进行/期临床试验。劳拉蒂尼一个月多少钱?哪里可以买到?详情请在下方添加微信。
劳拉替尼怎么买?
劳拉蒂尼怎么买?目前购买劳拉替尼的方式很多,基本都是网上购买。如果有条件,也可以在当地购买。也可以在香港买到。2020年2月底,第三代ALK突变阳性肺癌靶向药劳拉替尼获批赴港上市,国内患者对该药逐渐熟悉。Laratinib,商品名Decoding Le,是辉瑞制药有限公司研发的针对ALK和ROS1基因突变的高效、选择性、穿脑靶向药物
拉拉替尼作为第三代ALK靶向药物,已在港获批适应症:第一代和第二代靶向药物克唑替尼、阿列替尼、5-羟色胺等晚期ALK阳性非小细胞肺癌。也就是说,劳拉替尼是第一代和第二代ALK阳性肺癌靶向耐药后的救命药。很多患者听说劳拉替尼在香港上市后,都想去香港买劳拉替尼。一盒劳拉替尼多少钱?劳拉蒂尼怎么买?
美国的劳拉替尼价格高于香港,但美国的劳拉替尼价格较低。美国的罗拉替尼和香港的罗拉替尼规格相同,分别为25毫克和100毫克,每盒30粒。25mg劳拉替尼的价格为每盒5306.83美元,换算成人民币约为37869元。100毫克劳拉替尼的价格为每盒15,903.64美元,约合人民币113,486元。在美国购买劳拉替尼一个月的费用差不多是113486元。劳拉替尼在香港有两种规格,每种25毫克和100毫克,每盒30粒。25mg劳拉替尼的价格为:13.99万元/盒;100mg劳拉替尼的价格是每盒34.99万人民币。劳拉替尼的推荐剂量为100毫克,每天一次。你一个月需要吃一盒100mg的劳拉替尼,也就是每月费用高达34.99万元。这个成本真的太高了。
因此,人们想以如此高的价格购买仿制药。据了解,劳拉替尼已经有仿制药,包括孟加拉国版劳拉替尼和老挝版劳拉替尼。老挝版劳拉替尼价格约为美国价格的八分之一,25mg价格约4700元,100mg价格约1.4万元。也非常实惠便宜。如果需要购买,可以在康安路这里购买,也可以扫描下面的微信二维码。
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