利鲁唑的神经保护机制(利鲁唑缓解ALS的效果如何)

虽然运动神经元病的发病机制尚未完全了解，但谷氨酸毒性是神经元损伤的可能原因。因此，能够调节中枢神经系统谷氨酸水平的药物被认为是可行的疗法。苯并噻唑类药物利鲁唑就是这样一种抗谷氨酸药物，其神经保护机制复杂，涉及多个不同的过程。已知它能抑制突触前谷氨酸的释放，并能与受体结合，阻止谷氨酸的激活。

Rizzo还能使神经末梢和细胞体中的电位依赖性钠通道失活，刺激依赖G蛋白的信号转导过程。在体外，利鲁唑可以保护培养的运动神经元免受谷氨酸激活的毒性作用，防止ALS患者因缺氧或暴露于脑脊液而导致的神经元死亡。在脊髓运动神经元变性的小鼠模型中，可以提高其运动能力。

利鲁唑能有效延长生存期和/或延迟气管切开时间。利鲁唑是法国安万特公司开发的一种药物。它于1996年获得美国食品和药物管理局的批准，商品名为Rilutek。1999年，两代情利如佐勒在中国上市，商品名为利如泰。Rizzo是FDA和欧盟批准的首个治疗ALS的药物。目前也是第一个被公认有效缓解ALS进展的药物，可以改善患者的生活状况，但不能阻止疾病的发展。

利鲁唑缓解ALS的效果如何？

肌萎缩侧索硬化(ALS)又称运动神经元病，俗称“进行性冷冻病”。这是一种罕见的疾病。全球范围内逐渐冻结的人类疾病发病率很低，但对患者的生活质量和生活质量构成了极大的威胁。美国FDA现在已经批准了两种用于治疗“逐渐冷冻的人类疾病”的药物。首先是1996年FDA批准的口服药物利卢泰克。第二种是2017年全球冷冻日前夕FDA批准的依达拉奉。此外，第三种药物尚未获得批准。

利鲁唑是赛诺菲研发的药物。它于1996年获得美国食品和药物管理局的批准，商品名为Rilutek。1999年，赛诺菲的利如唑片在中国上市，商品名为“利如泰”。国产利鲁唑由鲁南贝特制药、江苏华恩制药、万特制药(海南)生产，构成进口和国产四大垄断市场格局。赛诺菲的利卢泰克是FDA和欧盟批准的首个治疗ALS的药物，也是唯一一个被公认能有效缓解ALS进展的药物。

Rizzo通过抑制脑内神经递质(谷氨酸和天冬氨酸)的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性，稳定电压依赖性钠通道的失活来显示其神经保护作用。研究证明，利鲁唑可以降低兴奋性递质的毒性作用，提高细胞存活率，达到治疗目的。利鲁唑可以改善患者的生活状况，但不能阻止ALS的发展。目前，利鲁唑片是我国渐冻人症临床实践中的主要口服药物。