托法替布有没有在国内上市(托法替布有什么危害)

时间：2021.09.01作者： 浏览次数：495

托法替尼是第一个被批准用于治疗类风湿性关节炎的JAK激酶抑制剂，主要用于治疗对甲氨蝶呤无反应或不耐受的中重度活动性类风湿性关节炎成年患者。

托法替尼主要抑制JAK1和JAK3。JAK3主要通过与IL-2R7链细胞因子(L-2、IL-4、IL-7和IL-9)结合激活T细胞，而JAK1主要与Y链细胞因子结合，如IL-6、IL-10、IL-13和IFN-7。通过抑制JAKs，可以减少促炎因子的合成、滑膜成纤维细胞产生IL-6、NF-kB信号通路的激活以及CD14单核细胞产生IL-8。托法替尼在影响上述一系列细胞因子和信号通路后，通过减少T细胞和其他炎症细胞的募集，可以减轻RA患者的滑膜炎症和关节破坏。

2012年11月，美国美国食品药品监督管理局(FDA)批准托法替尼用于治疗成人中重度活动性类风湿性关节炎(RA)。2017年3月16日，中国食品药品监督管理局正式批准口服JAK抑制剂XELJANZ在辉瑞的上市申请。托法替尼可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用治疗类风湿性关节炎。托法替尼的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服，吃或不吃。同时，他接受了强效细胞色素P450 3a4抑制剂(如酮康唑)治疗，或接受了一种或多种联合药物(如氟康唑)治疗，这些药物可同时引起CYP3A4的中度抑制和CYP2C19的强烈抑制，托法替尼的推荐剂量应为5 mg，每天一次。