美国FDA批准奥希替尼用于EGFR突变非小细胞肺癌的一线治疗

奥希替尼可以一线使用，耐药后怎么办？

2018年4月，美国FDA批准奥希替尼用于EGFR突变型非小细胞肺癌的一线治疗

医用弹簧

带领

奥希替尼是非小细胞肺癌患者非常重要的治疗药物。

一开始，奥希替尼是EGFR突变的底线：在第一代和第二代EGFR靶向药物耐药后，如果有突变，可以使用奥希替尼继续治疗。

后来，研究人员发现，对于EGFR突变的晚期非小细胞肺癌患者，在没有第一代和第二代靶向药物的情况下直接接受奥希替尼治疗，其中位无进展生存期比接受第一代和第二代靶向药物的患者更长。一代靶向药物。下一代靶向药物的患者时间更长，几乎翻倍，脑转移患者也是如此（根据3期临床试验结果，直接使用奥希替尼的患者的中位无进展生存期为1< @8.9个月，而使用第一代和第二代靶向药物的患者只有10.2个月[1])

奥希替尼与其他EGFR抑制剂的疗效比较

图丨阿斯利康官网截图（参考[1]）

由于治疗效果好，2018年4月，美国FDA批准奥希替尼用于EGFR突变型非小细胞肺癌的一线治疗[2]，也就是说，如果患者有EGFR突变，不管有没有突变都可以使用。根据自身情况选择是否直接使用奥希替尼进行治疗。

2019年8月末，据国家药监局官网消息，奥希替尼也已获批用于EGFR突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线治疗，很有可能即将获得批准[3]。这对所有患者来说真的是一件好事！

但高兴的时候，我们不禁想到奥希替尼已经是第三代靶向药了。目前，尚无第四代靶向药物获批上市。那么一线使用奥希替尼后，一旦出现耐药，如何进行一步治疗？

不要害怕，目前有创新药物正在研发中，其中一些对多重耐药机制具有良好的治疗效果。今天给大家介绍一款-U3-1402。

U3-1402是益三共株式会社开发的抗体药物偶联物（ADC），也是靶向HER3受体的靶向药物。

根据2019年肺癌世界大会公布的检测结果[4]：

U3-1402治疗有效的患者存在多种耐药机制

这些包括携带EGFR耐药突变（即奥希替尼的靶点）和（与奥希替尼耐药相关的），也就是说U3-1402可能不仅对治疗对奥希替尼耐药的患者有效用于治疗第一代和第二代耐药和突变患者。

治疗效果极佳

在可评价疗效的26例患者中，22例肿瘤缩小，其中6例肿瘤明显缩小并达到部分缓解。

U3-1402对脑转移患者也有很好的治疗效果

参与本试验的30名患者均接受过EGFR抑制剂治疗，其中28名（93%）接受过奥希替尼治疗，15名患者（50%）过去接受过化疗。U3-1402可以获得这样的治疗效果，很刺激！

“U3-1402 靶向 HER3 可能是克服多种耐药机制的有效策略。” 纪念斯隆凯特琳癌症中心的肿瘤学家和实验研究员 Yu 博士说。

于博士

图丨纪念斯隆凯特琳癌症中心官网

U3-1402能取得良好的治疗效果，这也与药物设计密切相关。

U3-1402 靶向的 HER3 是人类表皮生长因子受体家族的成员，与更快的癌症转移和降低患者存活率有关。它在高达 75% 的非小细胞肺癌患者中表达，因此可以成为潜在的治疗靶点 [4]。

U3-1402 是一种抗体药物偶联物 (ADC)。这种药物是指具有靶向功能的蛋白质与细胞毒药物的组合。也就是说，它依靠靶向功能将化疗药物准确地带到肿瘤处。然后引爆化疗药物，让它杀死癌细胞。这样，不仅可以对癌细胞产生比较大的杀伤作用，还可以最大限度地减少对健康细胞的伤害，可谓一石二鸟。

此外，精确的瞄准和强大的爆炸是不够的。U3-1402采用了医三共独有的ADC技术，可以将更多的细胞毒素连接到药物上，相当于每一种药物携带了更多的火药设备。因此，它可能对肿瘤有更强的杀伤作用。

目前，U3-1402治疗非小细胞肺癌的相关临床试验仍在招募患者中[5]，医三共计划将试验推进至剂量扩大阶段。之后，接受治疗的无EGFR突变转移的鳞状或非鳞状非小细胞肺癌患者也将开始招募[4]；此外，U3-1402治疗转移性乳腺癌的临床试验也已开展，目前正在招募患者[6]。想要报名的患者可以点击下方小程序了解更多。

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本文所有数据来自：

[1] V 等人在“Lung Res”中发表的“ 用于未经治疗的晚期 EGFR 突变非小细胞肺癌”。2018 年 4 月 7 日。V、C 等。在（EGFR）-非细胞肺中。肺 Res。2018 Apr;7( 2):S165-S170. doi: 10./tlcr. 201<@8.03.19. from

[2] 阿斯利康2018年4月18日官网发表《美国FDA批准作为EGFR突变非小细胞肺癌一线治疗药物》，美国FDA作为EGFR突变非小细胞肺癌一线治疗肺，从

[3] 原创文章《沉重！》2019年8月31日发表在微信公众号《即刻医学新闻》特蕾莎获批中国一线，肺癌治疗进入3.0时代！》，原文链接：

[4] 《2019世界肺癌大会上，医三共更新EGFR突变型非小细胞肺癌患者U3-1402一期数据》2019年9月10日官网公布，1期U3-1402数据in with EGFR at 2019 >[5] 《U3-1402治疗转移性或不可切除的非小细胞肺癌患者的多中心、开放性I期研究》，A，U3-1402的Open-1有或无细胞肺，从

[6]《U3-1402治疗人类表皮生长因子受体3（HER3)阳性转移性乳腺癌患者的I/II期研究》）官网发表，U3-1402的I/II与3 ( HER3), 来自

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