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奥希替尼（）是阿斯利康（）制药公司针对第三代EGFR癌症开发的第三代EGFR TKI药物。
奥赛替尼通过共价键形成不可逆地靶向EGFR激酶ATP结合位点的半胱氨酸797残基。它在结构上不同于第一代和第二代 EGFR TKI。该化合物是一种不可逆的突变选择性 EGFR TKI（外显子 19 缺失 EGFR I??C 50 = 12.92 nM，/EGFR I??C 50 = 11.44 nM，WT EGFR I? ?C50 = 493.8 nM)。它是目前唯一批准用于转移性 EGFR 突变阳性患者的 EGFR TKI。
2017年3月30日，美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准奥赛替尼用于治疗转移性EGFR突变阳性患者（FDA批准的一种检测方法）在或之后进行EGFR TKI治疗。
在这项研究中，36 名患者每天服用 80 毫克奥希替尼，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。结果显示，奥希替尼治疗的患者中位反应时间为11.2个月，中位无进展生存时间为8.2个月。最常见的不良反应是皮疹（31%）、瘙痒（25%）、食欲不振（25%）、腹泻（22%）和呼吸困难（22%）。
奥西替尼在EGFR罕见突变肺癌患者中显示出明显疗效，且不良反应可控。
国产奥西替尼是进口阿斯利康原研药，每盒5万元堪称天价。医保后一盒需人民币。虽然价格下降了70%，但对于很多患者来说仍然是负担不起的。好在孟加拉奥希替尼仿制药价格亲民
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