抗血管生长因子抑制剂抑制剂肿瘤的治疗方法及治疗药物

内容推荐：

使用不同的方法来研究乐伐替尼（）在体内和体外的抗肿瘤活性。来伐替尼对许多肿瘤有效。以肿瘤缩小程度衡量的抗肿瘤活性与肿瘤血管化程度（血管评分）密切相关。结果表明它抑制体外干细胞因子（SCF）和人脐带血管内皮细胞的VEGF-管形成（.....

奥希替尼()是目前EGFR阳性非小细胞肺癌()患者的一线用药，也是第一个上市的第三代肺癌靶向药物。在肺癌治疗领域取得了优异的成绩：最新临床研究表明，作为一线药物，奥希替尼的总生存时间为38个月，无进展生存时间为19个月，创造了最长的肺癌靶向药物的历史。长期生存记录。

奥希替尼 () 耐药

大多数EGFR突变的肺癌患者会选择奥希替尼（）进行治疗，但部分患者在服用奥希替尼一段时间后会产生耐药性。产生耐药性的突变通常是不同的：大约 13% 的患者有突变，19% 的患者有 MET 扩增。除了这两种常见的耐药机制外，还有BRAF突变和HER2扩增。

抗血管生长因子抑制剂

原发性肿瘤可引起血管生成。原发性肿瘤的生长和转移取决于肿瘤血管生成。VEGF是肿瘤血管生成过程中最重要的促血管生成生长因子。VEGF在肺癌中过度表达与其预后密切相关。目前的研究已经证明VEGF可以增加血管通透性，从而促进肿瘤转移。

抗血管生成生长因子抑制剂以VEGF为靶点，抑制肿瘤血管生成，达到抗肿瘤作用。常用的抗血管生成生长因子抑制剂药物包括：贝伐单抗、雷莫芦单抗、阿帕替尼、碳水化合物博替尼、安罗替尼、乐伐替尼等。

安罗替尼治疗

安罗替尼是国产多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可控制FGFR、c-Kit等激酶，具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。

在今年举行的ASCO年会上，国内团队公布了安罗替尼联合奥希替尼治疗奥希替尼（）耐药EGFR突变的研究成果。结果显示，安罗替尼联合奥希替尼治疗的患者中位无进展生存期显着延长（4.0 个月 vs 0.40 个月，P= 0.0076，HR = 0.108），中位生存时间（OS）也显着延长（10.1 个月 vs 2.20 个月，P= 0.03， HR = 0. 071）。

卡博替尼治疗

卡博替尼是 RET、 和 MET 的强效抑制剂，靶向并结合酪氨酸激酶受体，抑制细胞表面多种酪氨酸激酶（包括 RET、MET 和 VEGF）的活性。通过与这些受体结合，卡博替尼阻断了促进癌细胞分裂以达到抗癌效果的重要途径。

I期临床试验()研究表明，卡博替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疾病控制率为80%。

卡博替尼目前国内没有上市，但孟加拉有仿制药，经济负担较重的患者可以考虑。

乐伐替尼治疗

洛伐替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点包括：α、C-Kit、RET、FGFR。对血管内皮生长因子VEGF受体的激酶活性有很强的抑制能力，能有效阻止肿瘤血管生成，达到抗癌作用。乐伐替尼目前已获批用于多种癌症，显示出卓越的抗癌疗效。

相关消息可以看出，乐伐替尼联合奥希替尼（）疗效高，几乎没有副作用。但目前瑞伐替尼联合奥希替尼的研究较少，有待进一步研究。

乐伐替尼目前在中国上市，但尚未纳入医保。老挝和孟加拉国有仿制药。经济负担较重的患者也可以考虑。

内容推荐：

TAF（ Acid）是一种新型的核苷类逆转录酶抑制剂，临床试验证明比吉利德上市药物（ ，TDF）的剂量低十分之一，具有非常高的抗病毒作用，还可以改善肾功能和骨骼参数....