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2011年11月16日,美国FDA批准鲁佐替尼用于治疗中高风险骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。该批准基于两项随机对照试验,涉及528名中度或高危骨髓纤维化患者。第一项研究比较了卢克替尼和安慰剂。在第二项研究中,卢科替尼与现有的最佳治疗方法进行了比较,包括不同类型的药物,如抗癌剂、激素和免疫抑制剂。
实验结果表明,卢考替尼比安慰剂更有效,是缩脾的最佳治疗方法。在第一项研究中,在155名接受卢考替尼治疗的患者中,有65名(42%)实现了缩小脾脏大小的目标,而在153名接受安慰剂治疗的患者中,这一比例只有1%不到。在第二项研究中,在144名接受卢考替尼治疗的患者中,有41名(29%)实现了脾脏体积缩小的目标,而在接受最佳治疗的72名患者中,有0名(0%)实现了这一目标。
在骨髓纤维化中,卢考替尼最常见的副作用是血小板减少(血小板计数低)、贫血(红细胞计数低)、中性粒细胞减少(中性粒细胞水平低)、尿路感染(泌尿结构感染)、出血、瘀伤、体重增加、高胆固醇血症(血胆固醇水平高)、头晕、头痛和肝酶水平升高。注意:卢考替尼不应用于孕妇或哺乳期妇女。
鲁沙替尼/雅卡维的操作说明
【药物名称】鲁沙替尼;【英文名】Jakavi;【功能主治】适用于骨髓纤维化(MF),包括原发性MF和继发于PV或ET的MF;【型号规格】5毫克/15毫克/20毫克。【用法用量】:JAKAVI口服,有无食物均可。初始剂量:对于血小板计数在100,000至200,000/之间的患者,Jakavi推荐的初始剂量为15 mg,每日两次,每次15 mg。血小板计数20万/,每天两次,每次20毫克。
真性红细胞增多症患者的推荐起始剂量为每天两次,每次10毫克,每次10毫克。最大剂量为25毫克,每天两次,每次25毫克。【不良反应】非常常见(10%):尿路感染、贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、头晕、头痛、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、淤青和体重增加。常见(1-10%):肺炎、带状疱疹、胀气、便秘、高血压。罕见:肺结核。
【注释】1。血细胞计数:在服用鲁沙替尼之前,必须进行全血细胞计数。用药开始时,必须每2-4周检测一次全血细胞计数,并根据临床和实验室指标调整剂量。2.初始剂量:Plt 100-200109/L,推荐初始剂量为15mg bidpoPlt200109/L,推荐初始剂量为20mg bidpoPlt病患者初始剂量50-100 109/L的信息不足,此类患者最大推荐起始剂量为5mg bid po,应谨慎使用。
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