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Remdesivir是核苷酸类似物的前体,最早是由Gilead为埃博拉病毒和马尔堡病毒开发的。后来发现它对其他病毒也有活性,所以可以说是一种广谱抗病毒药物。伦德西韦的作用机制相当有趣。它会被细胞代谢成核苷三磷酸,看起来像是天然产物。
在实验中,科学家还发现Remdesivir产生的核苷酸类似物可以被RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)识别。这个RdRp很尴尬。简单来说,RdRp是RNA自我复制时的一种酶。同样,DNA依赖的是DNA转录的酶。对于像新冠肺炎这样的RNA病毒,RdRp对RNA的复制是繁殖的核心。
remdesvir,一种由remdesvir代谢的核苷三磷酸,被RdRp作为普通核苷酸处理并添加到RNA链中。但假的终究是假的,RNA复制卡在这里。当然,这是最理想的情况。RIDEV的主要竞争对手是三磷酸腺苷(ATP),但不同的RdRp对它们的选择性不同。比如埃博拉病毒分不清它们,但人类线粒体RdRp的选择性很强。
瑞得西韦对人体的作用有待验证
2月4日,中国科学院中国科学院武汉病毒研究所所在官网发布信息,表明吉尔德公司研发的Remdesivir和磷酸氯喹在细胞水平上能有效抑制新冠肺炎的感染。尽管它们对人体的影响尚未得到临床验证,但这两个合作伙伴都申请了在抗新冠肺炎病毒中使用Remdesivir的专利。
本新闻稿称,对于尚未在中国上市且存在知识产权壁垒的药物Remdesivir,按照国际惯例,我们从保护国家利益的角度出发,于1月21日申请了中国发明专利(抗2019新型冠状病毒),并将通过PCT(专利合作协议)进入全球主要国家。
头孢匹韦是核苷类似物类抗病毒新药,通过抑制病毒核酸合成发挥抗病毒治疗作用。根据目前的研究数据,RDV可能是最有潜力的抗新冠肺炎药物。为了确定Remdesivir对新冠肺炎感染者是否安全有效,Gilead正在与中国友好医院合作进行一项三期随机双盲对照试验。
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