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加蒂诺有什么独特之处?间变性淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1重排定义了晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的重要分子亚组。佐替尼是一种一级ALK/ROS1/MET抑制剂,最初被批准作为晚期ALK阳性非小细胞肺癌的二线治疗,但从那以后,它被牢固地确立为晚期ALK阳性非小细胞肺癌的标准一线治疗。在对克唑替尼产生初始反应后,肿瘤不可避免地复发。新一代ALK抑制剂布加迪尼和比佐替尼更有效,可以穿透大脑,当癌症仍然依赖ALK时,这可能会有效地再次诱导缓解。
在棘皮动物微管相关蛋白样4 (EML4)-间变性淋巴制造酶阳性(ALK)非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗中,ALK激酶结构域的二次突变已成为第一代和第二代ALK抑制剂耐药的主要机制。本报告描述了一系列基于2,4-二氨基嘧啶的强效和选择性ALK抑制剂的设计和合成,并最终确定了研究中的临床候选布加迪尼。加蒂诺有什么独特之处?
Gattinib的一个独特的结构特征是一种被忽略的氧化膦,一种新的氢键受体,它不仅具有良好的ADME性能,而且驱动效率和选择性。在基于酶的生化和基于细胞的活性测试中,加替尼对局部ALK和所有临床相关的ALK突变体显示出低纳摩尔IC50s,并在各种ALK小鼠异种移植中显示出功效,包括karpa -299(间变性大细胞淋巴瘤[ALCL])和H3122(非小细胞肺癌)。加替尼是目前临床上较为先进的含氧化膦的候选药物,目前正在全球注册试验第二阶段进行评估。
对于患者和家属来说,一盒布加迪尼多少钱是一个非常重要的问题。加替尼作为武田制药的原研药,价格非常昂贵,在全球都有专利。在专利到期之前,只有少数几个国家可以仿制布加迪尼的原研药,所以目前布加迪尼原研药的价格非常昂贵,所以很多患者为了省钱就服用了布加迪尼的仿制药。扫描微信下方二维码了解:
布加迪尼有什么好处?
研究显示了布加迪尼的益处。
在两项主要研究中,布加迪尼被证明对治疗ALK阳性非小细胞肺癌有效。
第一项研究包括222名患者,尽管该疾病以前曾接受过克唑替尼治疗,但该疾病仍在发展。布加迪尼没有与任何其他治疗或安慰剂(假治疗)进行比较。对治疗的反应通过身体扫描和实体瘤的标准化标准来评估,当患者没有癌症残留的迹象时,可以获得完全的反应。大约56%的患者每天服用90毫克布加迪尼,7天后增加到180毫克,对药物完全或部分有反应。反应平均持续14个月左右。
第二项研究涉及275名以前没有接受过ALK抑制剂治疗的患者。在这项研究中,接受布加迪尼治疗的患者病情恶化平均需要24个月,而接受克唑替尼治疗的患者需要11个月。
加蒂诺有哪些风险?
加替尼的常见副作用(可能影响四分之一以上的人)有高血糖(高血糖水平)、高胰岛素血症(高血胰岛素水平)、贫血(红细胞计数低)、恶心(感觉不适)、白细胞计数低,包括白细胞水平降低,称为淋巴细胞、腹泻、疲劳、咳嗽、头痛、低磷血症(低磷酸盐血水平)、皮疹。肌肉疼痛(肌肉疼痛)和血液检查结果显示肝脏异常(ALT、AST和碱性磷酸酶水平升高)、胰腺异常(脂肪酶和淀粉酶水平升高)、肌肉功能异常(CPK升高)或凝血异常(APTT增加)。
常见的严重副作用(可能影响50多名患者)有肺炎(肺部炎症)、肺炎(肺部感染)、呼吸困难和发热(发热)。
一盒加蒂诺多少钱?
布加迪尼的价格是每个患者及其家人非常关心的问题。但是在中国,布加迪尼还没有获批上市,所以没有关于布加迪尼在中国价格的说明。但是在国外一些国家,比如美国,布加迪尼已经上市了,但是价格很贵,一盒要十几万元。对于国内大部分患者来说,即使布加迪尼的疗效好,也买不起。幸运的是,布加迪尼仿制药已经在老挝和孟加拉国上市,疗效相同,但价格特别便宜。
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