茜草的临床前活性(茜草的胃肠道副作用)

约4%的晚期非小细胞肺癌患者在诊断为ALK时被重新安排了治疗。这种分子特征在无/轻度吸烟习惯和病理亚型腺癌的年轻患者中更为常见。施乐替尼(crizotinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂，针对ALK、ROS1、RON和MET。临床前疗效结果导致临床快速发展。经过2011年的一线治疗，晚期非小细胞肺癌伴ALK重排进展到一期临床试验，并获得美国美国食品药品监督管理局(FDA)批准。

赛克瑞的临床前活动

赛克瑞是一个多目标TKI，它不仅活跃在ALK，也活跃在ROS1、RON和MET上。体外研究表明，赛科鲁姆具有抗肿瘤活性。用各种实验性抗肿瘤化合物测试了大量人肿瘤细胞系(n=602，具有134个非小细胞肺癌细胞系)。Secruit在某些细胞系中具有抗肿瘤活性，对应于间变性大细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌和神经母细胞瘤细胞系。在检测的134株非小细胞肺癌细胞株中，有3株经FISH证实具有药物敏感性和ALK重排。

2013年，III期随机试验PROFILE-1007证实，赛科仑在ALK重排的非小细胞肺癌中的疗效优于二线或更具细胞毒性的化疗。2014年，PROFILE-1014试验显示，赛可瑞在一线治疗中的优势优于培美曲塞铂类联合化疗。缓解率为74%，无进展生存期为10.9个月。

基于这些结果，赛克瑞已被美国食品和药物管理局和欧洲药品管理局批准用于ALK重排的非小细胞肺癌一线治疗。各种进展的分子机制(ALK突变或扩增，ALK独立机制)鼓励在SECORE治疗下的进展活检。针对疾病发展的最佳治疗策略(赛克瑞继续疾病发展并切换到第二代酪氨酸激酶抑制剂或细胞毒性化疗)取决于疾病的表型、分子状态和患者的身体状况。

Serrezotinib多少钱？

赛可瑞由辉瑞研发生产。辉瑞拥有赛科瑞的所有专利。在赛可瑞到期之前，大多数国家都无法生产赛可瑞的仿制药产品，所以赛可瑞自2011年上市以来价格一直居高不下。幸运的是，有几个国家拥有药品强仿制药的权利，可以在SECORE的专利期内生产仿制药，老挝版的SECORE就是其中之一。

茜草的胃肠道副作用

茜素，一种间变性淋巴制造酶抑制剂(ALK)，已被批准用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌。由于其疗效和耐受性，是初始治疗的首选。然而，最近报告了胃肠道副作用的病例，包括严重的食管炎和食管溃疡。在我们的患者中，当与SECORE联合使用时，会出现下腹部穿孔并伴有腹腔脓肿。在SECORE的治疗过程中，我们应该注意严重不良事件的发展，尤其是老年患者。

一位曾经吸烟的86岁日本老人被转诊到我科进行咳嗽评估和治疗，咳嗽是两个月前出现的。胸部计算机断层扫描显示右下叶有一肿瘤伴胸腔积液。胸腔积液细胞学检查显示为肺腺癌。没有发现表皮生长因子受体(EGFR)突变。患者接受卡铂化疗和培美曲塞一线治疗。最终，治疗因疲劳和厌食而终止。用逆转录聚合酶链反应检测胸腔积液标本中的EML4-ALK重排。赛科仑(250毫克，一天两次)被用作二线治疗药物。当时他身高152厘米，体重45.7公斤。

治疗6天后，胸片显示肿瘤缩小。患者在最初几天出现消化不良和恶心，然后在第9天出现发热、呕吐和腹泻。那天我停用了SECORE。鉴别诊断考虑小肠结肠炎。基于这一考虑，使用了头孢曲松(2g)。尽管服用抗生素3天，患者仍持续发热和腹痛，右下腹出现反跳压痛。

腹部增强CT扫描显示腹腔内低密度区。造影检查证实引流后有一个清晰的脓肿腔。在超声引导下，置入7-Fr猪尾导管长期引流，使用美罗培南(1 g，每日3次)治疗。脓肿虽然大小逐渐缩小，但瘘管造影发现从直肠到脓肿的瘘管，诊断为下消化道穿孔和脓肿形成。频繁冲洗排脓后，瘘口闭合。患者出院时未服用药物，并在未接受治疗的情况下接受了密切随访。

停药后胸腔积液增多，患者主诉乏力、呼吸困难。免疫组化和荧光原位杂交分析检测ALK重排作为常规伴随诊断。开始使用艾乐替尼治疗，剂量为300毫克，每天两次。患者癌胚抗原(CEA)水平下降，目前仍在我科门诊接受治疗。患者的胸腔积液没有变化，也没有抱怨呼吸困难。更多关于保密的问题，比如保密佐替尼多少钱可以通过微信扫描下面的二维码找到：