拉帕替尼简介拉帕替尼(拉帕替尼联合来曲唑效果如何)

Tyb雷帕替尼用于治疗乳腺癌，下面简单介绍一下。药品名称：拉帕替尼；商品名：泰路缘石；中文名：拉帕替尼；特点：片剂；剂量：250毫克/70摄氏度；制造商：葛兰素史克；适应症：tyrouppe lapatinib与卡培他滨联合用于治疗ErbB-2过表达，过去曾用蒽环类、紫杉醇和曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗晚期或转移性乳腺癌。

拉帕替尼是一种小分子4-苯胺喹唑啉受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。四种乳腺癌细胞系中，BT474和SKBr3对雷帕替尼敏感，半数抑制浓度为25和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞系不敏感，半数抑制浓度在微摩尔水平。对于两种膀胱癌细胞系，RT112(ErbB1和ErbB2高表达)和J82(ErbB1和ErbB2低表达)可以增强顺铂。能抑制多种动物表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥珠单抗耐药的肿瘤细胞系有效。

拉帕替尼有哪些不良反应？临床试验观察到的不良反应有10%以上以胃肠道反应为主，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良、皮肤干燥、皮疹、背痛、呼吸困难和失眠。联合卡培他滨，不良反应包括恶心、腹泻和呕吐，掌跖肌触觉差。个别患者可能出现左心室射血分数降低和间质性肺炎。

拉帕替尼联合来曲唑效果如何？

在一项双盲、安慰剂对照、多中心研究中，评估了拉帕替尼联合来曲唑的疗效和安全性。共有1286名激素受体阳性转移性乳腺癌绝经后妇女被纳入研究，这些妇女以前没有接受过转移性疾病的治疗。所有患者随机分为两组，分别接受拉帕替尼(每天1次，1500毫克)或来曲唑(每天1次，2.5毫克)或来曲唑单药治疗。

在随机分配到治疗组的所有患者中，219例(17%)患者为HER2阳性，952例(74%)患者为HER2阴性，115例(9%)患者未被确诊。该组患者的人群特征如下：中位年龄为63岁，45%为65岁及以上；84%的患者是白人；大约50%的HER2阳性患者以前接受过辅助/新辅助化疗，56%以前接受过激素治疗，只有2例患者接受过曲妥珠单抗。

该试验的主要观察终点是无进展生存期。结果显示，两组HER2阳性表达患者(拉帕替尼来曲唑VS来曲唑)的RR为27.9% VS 14.8%，中位PFS为35.4周VS 13周。HER2表达阴性患者的RR为32.6% VS 31.6%，中位PFS为59.7周VS 58.3周。常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、乏力、呕吐等。