布加迪尼是如何被发现的(布加迪尼是如何工作的)

加迪尼是如何被发现的？抑制ALK分子的合成非常困难，因为它与胰岛素受体组中各种蛋白质的结构高度相似。后来，各种研究的结果表明，一些分子可以抑制ALK而不损害胰岛素生长因子1受体的选择性。这些研究发现布加迪尼可以使ALK和胰岛素生长因子-1受体失活。

布加迪尼的最低抑菌浓度(MIC)分别为0.6 nmol/L。为了测试动物的活性，将布加迪尼口服给患肺癌的小鼠，并且在50-100 mg/kg的剂量下显示出完全的抗肿瘤效果。这一剂量也被证明能够成功地对抗大鼠的肺癌，而不损害其ALK选择性。

布加迪尼的结构与克唑替尼不同，因为与克唑替尼相比，布加迪尼含有二苯胺-嘧啶部分，而不是氨基吡啶骨架。这为布加迪尼提供了一个U型平台，因此可以与ALK的ATP附着位点结合。加特替尼的结构包含两个连接在苯环上的NH2基团，这两个基团进一步连接到碳2和4的OC3基团的存在上，氯原子上的碳数5也有助于与ALK沟通。

Gattinib的另一个独特结构特征是含有二甲基氧化膦(DMPO)部分，与C4苯环上的NH2基团相连。已经表明，布加迪尼对ALK的选择性分布仅部分归因于二甲基氧化膦。加替尼的化学特性决定了其性质，如液体溶解度的扩大、亲脂性的降低和蛋白质结合力的降低。

与所有其他ALK抑制剂(如艾乐替尼)相比，布加迪布具有更强的致突变作用，crizotinib等，MIC值为200 nmol/L。该药物对其他ALK突变体(如G1202R)也表现出选择性。结果表明，布加迪尼是一种强ALK抑制剂，可有效用于所有其他ALK抑制剂无效的ALK耐药病例，从而改善非小细胞肺癌患者的生活。一盒布加迪尼多少钱？

布加迪尼是如何工作的？

加蒂诺是如何工作的？Gattinib制造商Takeda在一份新闻稿中表示，Alta期试验仍在进行中，当有更多数据可用时，将评估总体生存期、无进展生存期和其他次要结局。武田报告称，布加迪尼也正在进行三期临床试验，以比较其与克唑替尼作为ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者一线治疗的有效性和安全性。

加替尼、克唑替尼等抗ALK药物部分通过阻断ALK蛋白的活性发挥作用，最终抑制过度活动的ALK刺激的肿瘤细胞生长。然而，当肿瘤细胞产生新的遗传变化或ALK基因二次突变时，患者通常会对这些药物产生耐药性，这使得蛋白质对抑制剂不敏感。

加蒂诺是如何工作的？阿克雷博士认为，实验室研究表明，布加迪尼可以克服比克唑替尼、塞来替尼或艾乐替尼更广泛的由ALK基因二次突变引起的耐药机制。但他补充道，“在培养皿中观察到的结果是否会转化为真实患者的真实结果，还有待观察”。与实验室结果一致，该研究的负责人在JCO写道，在使用克唑替尼治疗后，在所有下一代ALK抑制剂中，使用更高剂量布加迪尼的PFS报告时间最长。

阿克利博士说，比较布加迪尼与其他ALK靶向药物的疗效并确定每个患者使用该药物的顺序非常重要。他继续说，“在不久的将来”，我们可能会对癌症进行第二次活检，以发现新的基因突变，然后结果告诉我们应该使用哪种药物作为二线治疗。"

布加迪尼的常见副作用(即至少25%接受布加迪尼治疗的患者)是恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和头痛。最常见的严重副作用是肺炎。在3%至6%的患者中，罕见的早发性肺部疾病会在治疗的第一周引起90毫克的短期呼吸困难。以上是布加迪尼工作原理的介绍。一盒布加迪尼多少钱？微信扫描下面的二维码了解更多信息：