阿法替尼是如何工作的(阿法替尼是什么靶向药物)

阿法蒂尼是如何工作的？法蒂尼是4-苯胺喹唑啉的口服生物可利用衍生物，是不可逆的第二代泛EGFR TKI。阿法替尼的作用机制由与EGFR酪氨酸激酶结构域ATP结合位点的不可逆共价键组成，由药物的丙烯酰胺基团和受体酪氨酸激酶结构域(Cys797，Cys805，(分别为ErbB-1/EGFR的Cys803，ErbB-2/HER-2和ErbB-4/HER-4)中的半胱氨酸残基介导，可降低受体的自表达。

阿法蒂尼是如何工作的？在体外，据报道阿法替尼对常见的EGFR激活突变(外显子19缺失和L858R)和罕见突变(如G719X(外显子18)、L861Q(外显子21)和S768I(外显子18))具有活性。此外，在临床前研究中，阿法替尼在具有EGFR突变的非小细胞肺癌小鼠模型(包括del19、Leu858Arg和Leu858Arg/Thr790Met)中抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退。

值得注意的是，据报道，Afa还能抑制egfrt 790m gateway的突变，这是对第一代EGFR抑制剂产生耐药性的最常见机制。然而，由于抑制不同EGFR突变所需的纳摩尔抑制浓度不同，阿法替尼在T790M突变型非小细胞肺癌患者中的活性并不令人满意。2013年，美国FDA批准阿法替尼作为转移性EGFR突变非小细胞肺癌的一线治疗药物。

目前，阿法替尼被指定用于转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗，根据美国FDA批准的试验检测，其肿瘤具有非耐药性EGFR突变(就耐药性EGFR突变而言，其使用的安全性和有效性尚未确定)。Fattinib也已被批准用于鳞状非小细胞肺癌患者的二线治疗，与luxolot-Lung 8试验中的埃罗替尼相比，已被证明可延长PFS和OS。

一盒阿法替尼多少钱？阿法替尼于2017年获批上市。目前国内的价格是2000多元一盒，患者每个月需要花费1万元才能服用。虽然与一些靶向药物相比，阿法替尼的价格相对便宜，但对于国内很多病情较差的患者来说，这个价格还是很贵的。对于这些患者，建议使用仿制药阿法替尼代替治疗，疗效相同，价格较低。扫描微信下方二维码了解：

阿法替尼是什么靶向药物？

阿法替尼是什么靶向药物？法蒂尼是一种口服和不可逆的ErbB家族阻滞剂，已在欧盟、美国和一些亚洲和拉丁美洲国家获得批准，用于治疗不含酪氨酸激酶抑制剂(TKI)和表皮生长因子受体(EGFR)突变的非小细胞肺癌患者。与可逆的EGFR-TKIs吉非替尼和埃罗替尼相反，阿法替尼在体外共价结合ErbB受体，从而不可逆地阻断信号转导并导致持续的抗有丝分裂活性。所以简单来说，阿法替尼是一种肺癌靶向药物。

最近的一项分析报告称，在LUX-Lung3研究中，35名接受一线阿非替尼或顺铂/培美曲塞治疗的BM患者显示，阿非替尼治疗的中位无进展生存期(PFS)为11.1个月，而PFS为化疗的5.4个月(危险比[HR]为0.54；P=0.138).对在ACUC接受阿法替尼治疗的有中枢神经系统转移的非小细胞肺癌患者的预后进行了预处理。

另一项研究报告称，35%(31人中有11人)的可评估患者出现脑反应，16% (5人31人)仅出现脑反应，66%(32人中有21人)在接受阿法替尼治疗后出现脑疾病。法蒂尼似乎以足够高的浓度穿透中枢神经系统，对中枢神经系统转移有临床效果。临床前的有限研究证明了阿法替尼暴露与BMs疗效之间的关系。

阿法替尼是什么靶向药物？然后，我们研究了阿法替尼对非小细胞肺癌骨髓的疗效。给予阿法替尼有助于显著抑制肿瘤，即使在高剂量下，甚至使肿瘤消退。pEGFR的调节水平与阿法替尼在脑脊液中的浓度有关(P0.01)，表明阿法替尼的抑瘤作用是靶向EGFR途径的结果。我们的数据显示，到第14天，30 mg/kg的阿法替尼几乎可以消除肿瘤细胞。较低的IC50值表明阿法替尼比第一代TKI更有效。

以上是什么是靶向药物阿法替尼的介绍。一盒阿法替尼的价格是多少？目前，阿法替尼既有原创研究药物，也有仿制药。阿法替尼的原始研究药物由德国布林格公司生产。这个厂家生产的阿法替尼价格比较贵。由于前期研发成本较高，阿法替尼上市后的价格也非常昂贵。法蒂尼仿制药没有研发；d成本，所以成本低，售价自然更低。